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第一章 生物药剂学概述1

第一节 生物药剂学的基本概念1

第二节 药物体内过程及其与药物效应间的关系2

一、药物的体内过程2

二、药物的体内过程与药物效应3

第三节 生物药剂学的研究内容4

第四节 生物药剂学在药学学科中的地位与作用8

一、生物药剂学对药学学科发展的促进8

二、生物药剂学与相关学科的关系11

第五节 生物药剂学研究方法及其进展11

一、生物药剂学研究方法11

二、生物药剂学研究的新技术与新方法14

第二章 药物的吸收20

第一节 口服给药的药物吸收20

一、药物的生物膜转运与胃肠道吸收20

二、影响药物胃肠道吸收的生理因素28

三、影响药物胃肠道吸收的理化因素34

四、影响药物胃肠道吸收的剂型因素42

五、口服药物的处方设计56

第二节 非口服给药的药物吸收69

一、注射给药69

二、皮肤给药73

三、肺部给药80

四、口腔黏膜给药82

五、鼻腔黏膜给药86

六、眼部给药94

七、直肠给药97

八、阴道给药100

第三章 药物的分布107

第一节 概述107

一、药物的化学结构与体内分布107

二、药物的体内分布与药效108

三、药物的体内分布与蓄积109

四、表观分布容积109

第二节 影响药物体内分布的因素111

一、血液循环与血管通透性对体内分布的影响111

二、药物与血浆蛋白结合率对体内分布的影响112

三、药物的理化性质对体内分布的影响116

四、药物与组织亲和力对体内分布的影响117

五、药物相互作用对体内分布的影响118

第三节 药物淋巴系统转运对体内分布的影响119

一、淋巴循环与淋巴管的构造119

二、药物从血液向淋巴液的转运120

三、药物从组织液向淋巴液的转运120

四、药物从消化道向淋巴液的转运121

第四节 药物的脑内分布121

一、脑脊液122

二、脑屏障122

三、药物由血液向中枢神经系统转运123

四、提高药物脑内分布的策略125

第五节 药物的胎儿内分布126

一、胎盘构造与胎儿的血液循环126

二、药物的胎盘转运126

三、药物的胎儿内分布127

第六节 药物的脂肪组织分布127

第七节 药物的体内分布与制剂设计128

一、微粒给药系统在血液循环中的处置128

二、影响微粒给药系统体内分布的因素129

三、长循环微粒给药系统131

四、微粒靶向给药系统132

第四章 药物的代谢137

第一节 概述137

第二节 药物代谢的部位和代谢酶138

一、药物代谢的部位138

二、药物代谢酶139

第三节 药物代谢反应的类型143

一、第一相反应143

二、第二相结合反应147

第四节 药物代谢反应的立体选择性150

一、底物的立体选择性150

二、产物的立体选择性150

三、底物-产物立体选择性151

第五节 影响药物代谢的因素152

一、给药途径和首过效应152

二、给药剂量和剂型153

三、药物相互作用对代谢的影响154

四、种属差异对代谢的影响156

五、年龄差异对代谢的影响157

六、性别差异对代谢的影响157

七、个体差异对代谢的影响157

八、疾病对代谢的影响158

九、食物对代谢的影响158

第六节 药物代谢和制剂设计159

一、前体药物类制剂的设计160

二、药物代谢的饱和现象和制剂设计160

三、药酶抑制剂与制剂设计161

四、药物代谢和给药途径的选择162

第五章 药物的排泄164

第一节 概述164

一、药物体内排泄的含义、过程、研究内容164

二、药物排泄与药效的关系165

第二节 药物的肾排泄165

一、药物在肾内的动态过程165

二、有机药物的肾排泄169

三、生物技术类药物的排泄170

第三节 药物的胆汁排泄171

一、药物胆汁排泄的过程与特征171

二、肠肝循环172

第四节 药物的其他排泄途径173

一、消化道排泄173

二、肺排泄173

三、乳汁排泄173

四、汗排泄174

五、唾液排泄174

第五节 影响药物排泄的因素175

一、生理因素175

二、药物的化学结构176

三、药物与蛋白结合177

四、胆汁流量、血流动力学177

五、合并用药178

六、剂型因素178

七、疾病因素179

第六节 药物排泄研究进展180

第六章 药物动力学概述183

第一节 药物动力学及其发展183

一、药物动力学的定义183

二、药物动力学的发展183

第二节 药物动力学的研究内容及与相关学科的关系185

一、药物动力学与相关学科的关系185

二、药物动力学的研究内容188

第三节 药物动力学的基本概念和主要参数188

一、血药浓度-时间曲线及其时相188

二、血药浓度-时间曲线下面积189

三、血药峰浓度和达峰时间189

四、速率过程190

五、速度（率）常数190

六、半衰期191

七、表观分布容积191

八、清除率192

九、隔室模型（compament model）192

十、拉普拉斯变换194

第七章 一室模型药物动力学199

第一节 一室模型药物静脉注射药物动力学199

一、血药浓度的药物动力学数据处理199

二、尿药浓度的药物动力学数据处理202

三、代谢产物的动力学209

第二节 一室模型药物静脉滴注药物动力学211

一、静脉滴注期间的血药浓度-时间关系211

二、停止静脉滴注以后的血药浓度-时间关系213

三、静脉滴注的负荷剂量214

第二节 一室模型药物血管外给药的药物动力学216

一、血药浓度的药物动力学数据处理216

二、尿药浓度的药物动力学数据处理227

三、血药浓度与尿药浓度的相互关系231

第八章 多室模型药物动力学236

第一节 二室模型药物动力学237

一、静脉注射237

二、静脉滴注243

三、血管外给药245

第二节 三室模型药物动力学251

一、静脉注射的血药浓度-时间关系251

二、药物动力学参数的计算252

第三节 药物动力学模型的判别252

一、回归分析法253

二、残差平方和法253

三、拟合度（r2）法253

四、AIC法253

五、F检验254

第九章 多剂量给药257

第一节 多剂量函数257

第二节 一室模型的多剂量给药259

一、静脉注射259

二、血管外给药261

三、多剂量给药的其他药物动力学参数263

第三节 二室模型的多剂量给药267

一、弄药浓度与时间的关系267

二、其他药物动力学参数268

第十章 非线性药物动力学271

第一节 概述271

一、非线性药物动力学的特点271

二、非线性药物动力学的判别274

第二节 非线性药物动力学方程275

一、Michaelis-Menten方程275

二、Michaelis-Menten过程的药物动力特征276

第三节 非线性药物动力学的血药浓度与时间关系及参数计算278

一、血药浓度与时间关系278

二、非线性药物动力学参数的计算279

第四节 其他机制的非线性药物动力学过程284

一、因蛋白结合所致的非线性药物动力学284

二、肾小管重吸收过程中载体系统饱和所致的非线性药物动力学285

三、酶抑制作用所致的非线性药物动力学285

四、酶诱导作用所致的非线性药物动力学285

五、非线性药物动力学的发展286

第十一章 药物动力学研究中的统计矩分析289

第一节 统计矩的概念及计算289

一、统计矩的概念289

二、矩量的计算291

第二节 矩量法计算药物动力学参数291

一、生物半衰期291

二、清除率292

三、表观分布容积292

四、平均稳态血药浓度和达稳态时间294

第三节 矩量法研究药物的体内过程294

一、释放动力学294

二、吸收动力学297

三、统计矩分析参数与室模型参数之间的相关性297

第十二章 群体药物动力学300

第一节 概述300

一、群体药物动力学的研究目的300

二、普通药物动力学与群体药物动力学的比较301

第二节 群体药物动力学模型中的两大类因素301

一、固定效应因素301

二、随机效应因素302

第三节 群体药物动力学的常用研究方法305

一、简单合并数据法305

二、简单平均数据法305

三、标准两步法305

四、药物动力学研究中常用的曲线拟合方法306

第四节 群体药物动力学模型307

一、个体内模型307

二、个体间模型308

三、群体模型308

四、群体药物动力学的特点（NONMEM法）308

第五节 群体药物动力学中的模型化过程309

一、结构模型的建立309

二、模型化的一般过程310

三、群体模型的建立314

四、最终模型的验证315

第六节 群体药物动力学应用实例316

一、NONMEM简介316

二、群体药物动力学应用实例317

第十三章 生理模型药物动力学331

第一节 概述331

一、生理药物动力学的研究背景331

二、生理药物动力学的定义331

三、生理药物动力学的研究内容332

第二节 生理药物动力学的模型332

一、全身生理药物动力学模型332

二、组织和器官生理药物动力学模型333

三、生理药物动力学模型方程335

四、生理药物动力学模型参数336

第三节 生理药物动力学模型的应用338

一、研究方法的应用和数据处理软件338

二、生理药物动力学模型的种间外推和种属内推339

三、应用实例342

第十四章 药物动力学与药效动力学的关系345

第一节 概述345

第二节 药物动力学与药效动力学之间的定量关系345

一、血药浓度与药效间的几种主要关系345

二、治疗浓度范围347

三、梯度反应中血药浓度与药效的关系347

第三节 药效动力学模型349

一、线性模型349

二、对数模型349

三、米氏方程350

四、Sigmoid模型350

第四节 药物动力学/药效动力学联合模型351

一、药物动力学/药效动力学联合模型的基本假设351

二、药物动力学/药效动力学联合模型的解析步骤352

第五节 药物动力学/药效动力学链式模型应用实例354

第六节 非连续型药效学数据的PK/PD链式模型解析简介361

第七节 具有解析药物动力学微分方程功能的非线性拟合程序364

第十五章 基因多态性与药物代谢367

第一节 细胞色素P450367

一、细胞色素P450的分布与命名367

二、细胞色素P450的重要性367

三、细胞色素P450家族及亚族368

第二节 细胞色素P450基因多态性与药物代谢368

一、细胞色素P450的基因型与表型369

二、细胞色素P450的基因多态性与药物代谢370

第十六章 时辰药物动力学386

第一节 概述386

第二节 时辰药物动力学的机制388

一、药物吸收的时辰差异388

二、药物分布的时辰差异388

三、药物代谢的时辰差异389

四、药物排泄的时辰差异389

第三节 时辰药物动力学研究的新模型391

第四节 时辰药物动力学与剂型设计392

第五节 时辰药物动力学研究的临床意义392

第十七章 手性药物动力学396

第一节 概述396

第二节 手性对映体的药物动力学差异397

一、吸收的立体选择性差异397

二、分布的立体选择性差异398

三、代谢的立体选择性差异399

四、排泄的立体选择性差异402

第三节 手性药物对映体动力学差异的影响因素403

一、种属和遗传因素403

二、剂型和剂量因素404

三、药物相互作用因素404

四、性别、年龄和疾病因素405

第四节 手性药物动力学研究的意义406

第十八章 中药药物动力学408

第一节 概述408

一、中药药物动力学的研究目的和任务408

二、中药药物动力学的研究特点408

三、中药药物动力学的研究内容409

第二节 中药药物动力学的研究方法409

一、血药浓度法409

二、药理效应法409

二、毒理效应法411

四、微生物测定法413

第三节 中药药物动力学研究趋势与展望414

第十九章 新药研发中的药物动力学研究417

第一节 药物动力学在新药开发研究中的作用417

第二节 新药临床前的药物动力学研究418

一、试验对象的选择418

二、试验样品的选择418

三、试验方案的设计418

四、药物动力学参数的计算和统计学分析419

五、临床前的其他生物药剂学研究419

第二节 新药临床药物动力学研究421

一、受试者的选择422

二、试验样品的选择422

三、试验方案的选择422

第四节 生物利用度与生物等效性评价424

一、生物利用度研究424

二、生物等效性及其评价方法431

第二十章 缓、控释制剂设计与评价的药物动力学原理440

第一节 概述440

一、缓、控释制剂的定义440

二、缓、控释制剂的特点441

三、国内外缓、控释制剂研究现状442

四、缓、控释制剂的类型442

第二节 缓、控释制剂的药物选择和设计要求442

一、药物的理化性质442

二、药理学性质442

三、药物动力学性质443

四、生物药剂学考虑443

第二节 缓、控释制剂的体内动力学443

一、缓释制剂一级释放，无速释部分444

二、控释制剂为零级释放，无速释部分446

二、速释部分以一级速度释药，缓释部分以零级速度释药448

四、速释和缓释部分皆以一级速度释药449

五、缓、控释制剂的剂量设计450

第四节 缓、控释制剂体外、体内评价453

一、体外释放度试验453

二、缓、控释制剂动物药物动力学研究456

三、人体内生物利用度研究457

四、体内外相关性研究458

第二十一章 临床给药方案的设计与调整462

第一节 血药浓度与药物效应462

一、血药浓度与药物效应的关系462

二、血药浓度的影响因素463

第二节 临床给药方案的设计467

一、基本概念467

二、给药方案的基本要求468

三、给药方案设计应考虑的因素468

四、制定给药方案的步骤469

第三节 临床给药方案设计的基本方法470

一、根据生物半衰期设计给药方案470

二、根据平稳态血药浓度设计给药方案472

三、根据血药浓度范围设计给药方案474

四、根据C?、或C?设计给药方案479

五、非线性动力学特征药物给药方案设计480

六、肾损伤患者给药方案设计482

第四节 治疗药物监测与个体化给药487

一、基本概念487

二、TDM的任务与特点488

三、TDM的适用原则与应用现状489

四、TDM的注意事项492

五、TDM的一般过程492

六、TDM在个体化给药方案制订中的应用493

附录一 常用药物的药物动力学参数表499

附录二 一些代表性药物的治疗浓度、中毒浓度及致死浓度（血药浓度单位：μg/ml）524

英中文对照526