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第一章 药物化学在药物研发过程中所充当的角色1

1.1简介1

1.2药物研发过程中的困难1

1.3药物化学的工具2

硅模型2

基于结构的药物设计（SBDD）3

1.4合成化学在药物研发中的作用6

参考文献7

第二章 工艺研究：多贵？多快？11

2.1简介11

2.2为成功放大毒理研究和Ⅰ期临床原料药生产工艺需考虑的因素14

2.3Ⅱ期临床及以后所需原料药生产工艺需考虑的因素15

试剂选择17

溶剂选择17

单元操作19

发展简单、高效和适用的后处理及分离方法21

物理性状的重要性22

通过路线设计与工艺优化减少尾气排放23

2.4小结25

参考文献26

Ⅰ癌症及传染病31

第三章 治疗乳腺癌的芳香化酶抑制剂31

3.1绪论31

3.2依西美坦（Exemestane）的合成34

3.3阿那曲唑（Anastrozole）的合成35

3.4来曲唑（Letrozole）的合成36

参考文献37

第四章 喹诺酮抗生素39

4.1绪论39

作用机理44

耐药模式44

构效关系（SAR）和结构-毒性关系（STR）44

药代动力学45

合成路线46

4.2左氟沙星（Levofloxacin）47

4.3莫西沙星（Moxifloxacin）56

4.4吉米沙星（Gemifloxacin）59

4.5加雷沙星（Garenoxacin，T-3811）：一个有前景的临床候选新药63

参考文献66

第五章 三唑类抗真菌药71

5.1绪论72

5.2伊曲康唑（Itraconazole，Sporanox？）的合成74

5.3氟康唑（Fluconazole，Diflucan？）的合成76

5.4伏立康唑（Voriconazole，Vfend？）的合成78

5.5福司氟康唑（Fosfluconazole，Prodif？）的合成80

参考文献81

第六章 非核苷HIV逆转录酶抑制剂83

6.1绪论83

6.2奈韦拉平（Nevirapine）的合成85

6.3依法韦恩茨（Efavirenz）的合成86

6.4德拉维拉丁甲磺酸盐（Delavirdine Mesylate）的合成90

参考文献92

第七章 抗流感的神经氨酸苷酶抑制剂95

7.1绪论95

瑞乐沙？（Relenza？）97

特敏福？（达菲，Tamiflu）97

7.2奥司他韦磷酸盐（Oseltamivir Phosphate，Tamiflu？）的合成98

7.3扎那米韦（Zanamivir，Relenzaw？）的合成109

参考文献112

Ⅱ心血管及新陈代谢类疾病117

第八章 过氧化物酶增生的活性受体（PPAR）对Ⅱ型糖尿病的作用117

8.1绪论117

胰岛素119

磺基脲类药119

瑞格列萘（Meglitinides）119

双胍类药119

α-葡萄糖苷酶抑制剂119

噻唑啉二酮120

8.2罗格列酮（Rosiglitazone）的合成121

8.3匹格列酮（Pioglitazone）的制备122

8.4莫格他唑（Muraglitazar）的制备123

参考文献125

第九章 治疗高血压的血管紧张素AT1受体拮抗剂129

9.1绪论130

9.2氯沙坦钾盐（Losartan Potassium）132

氯沙坦钾盐简介132

氯沙坦钾盐的合成132

9.3缬沙坦（Vasartan）134

缬沙坦简介134

缬沙坦的合成135

9.4依贝沙坦（Irbesartan）135

依贝沙坦简介135

依贝沙坦的合成136

9.5坎地沙坦酯（Candesartan Cilexetil）136

坎地沙坦酯简介136

坎地沙坦酯的合成136

9.6奥美沙坦酯（Olmesartan Medoxomil）137

奥美沙坦酯简介137

奥美沙坦酯的合成137

9.7依普罗沙坦甲磺酸盐（Eprosartan Mesylate）138

依普罗沙坦甲磺酸盐简介138

依普罗沙坦甲磺酸盐的合成138

9.8替米沙坦（Telmisartan）139

替米沙坦简介139

替米沙坦的合成139

参考文献140

第十章 治疗高血压症的主要ACE抑制剂143

10.1绪论144

10.2依那普利马来酸盐（Enalapril Maleate，Vasotec？）的合成146

10.3赖诺普利（Lisinopril）的合成147

10.4喹那普利（Quinapril）的合成148

10.5苯那普利（Benazepril）的合成150

10.6雷米普利（Ramipril）的合成152

10.7福辛普利钠（Fosinopril Sodium）的合成154

参考文献157

第十一章 治疗高血压症的二氢吡啶类钙通道阻滞剂159

11.1绪论160

11.2硝苯地平（Nifedipine，Adalat？）的合成162

11.3菲洛地平（Felodepine，Plendil？）的合成163

11.4氨氯地平苯磺酸盐（Amlodipine Besylate，Norvasc？）的合成164

11.5阿折地平（Azelnidipine，Calblock？）的合成165

参考文献166

第十二章 第二代HMG-CoA还原酶抑制剂169

12.1绪论169

12.2氟伐他汀（Fluvastatin，Lescol？）的合成171

12.3罗素他汀（Rosuvastatin，Crestor？）的合成174

12.4匹伐他汀（Pitavastatin，Livalo？）的合成177

参考文献181

第十三章 胆固醇吸收抑制剂：依泽替米贝（Ezetimibe，Zetia？）183

13.1绪论183

13.2发现依泽替米贝184

13.3依泽替米贝的合成187

参考文献195

Ⅲ中枢神经系统疾病用药199

第十四章 用于治疗抑郁症的双重选择性的复合胺及降肾上腺素再吸收抑制剂（SSNRIs）199

14.1绪论200

14.2文拉法辛盐酸盐（Venlafaxine hydrochloride）的合成203

14.3米那普仑（Milnacipran）的合成205

14.4度洛西汀（Duloxetine）的合成207

参考文献212

第十五章 治疗失眠症的GABAA受体激动剂类药物215

15.1绪论216

15.2唑吡坦（Zolpidem）的合成217

15.3扎来普隆（Zaleplon）的合成218

15.4右佐匹克隆（Eszopiclone）的合成219

15.5茚地普隆（Indiplon）的合成221

参考文献222

第十六章 α2δ配体225

16.1绪论225

16.2加巴喷丁（Gabapentin）的合成226

16.3普瑞巴林（Pregabalin）的合成232

参考文献237

第十七章 治疗注意缺陷多动障碍（ADHD）的药物241

17.1绪论241

兴奋剂与非兴奋剂242

17.2安非他明（Amphetamine）的合成244

d-和l-安非他明的药物动力学性质245

d-和l-安非他明的手性合成246

17.3哌醋甲酯（Methylphenidate）的合成247

哌醋甲酯的剂型249

哌醋甲酯的手性合成250

17.4阿托西汀（Atomoxetine）的合成252

参考文献256

索引260