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第一章　绪论　introduction1

第一节　药物化学的起源与发展　historical development of medicinal chemistry1

第二节　药物的命名　nomenclature of drug substances8

第二章　中枢神经系统药物　central nervous system drugs13

第一节　镇静催眠药　sedative-hypnotics13

异戊巴比妥　amobarbital15

地西泮　diazepam18

酒石酸唑吡坦　zolpidem tartrate21

第二节　抗癫痫药物　antiepileptics23

苯妥英钠　sodium phenytoin23

卡马西平　carbamazepine25

卤加比　halogabide27

第三节　抗精神病药　antipsychotics28

盐酸氯丙嗪　chlorpromazine hydrochloride28

氟哌啶醇　haloperidol33

氯氮平　clozapine36

第四节　抗抑郁药　antidepressants38

盐酸丙咪嗪　imipramine hydrochloride38

盐酸氟西汀　fluoxetine hydrochloride40

第五节　镇痛药　analgesics41

盐酸吗啡　morphine hydrochloride41

盐酸哌替啶　pethidine hydrochloride48

盐酸美沙酮　methadone hydrochloride49

喷他佐辛　pentazocine51

第六节　中枢兴奋药　central stimulants53

咖啡因　caffeine55

吡拉西坦　piracetam58

第三章　外周神经系统药物　peripheral nervous system drugs59

第一节　拟胆碱药　cholinergic drugs59

一、胆碱受体激动剂60

氯贝胆碱　bethanechol chloride61

毛果芸香碱　pilocarpine63

二、乙酰胆碱酯酶抑制剂64

溴新斯的明　neostigmine bromide66

盐酸多奈哌齐　donepezil hydrochloride68

第二节　抗胆碱药　anticholinergic drugs70

一、M受体拮抗剂71

硫酸阿托品　atropine sulphate71

溴丙胺太林　propantheline bromide74

哌仑西平　pirenzepine77

二、N受体拮抗剂78

苯磺阿曲库铵　atracurium besylate79

泮库溴铵　pancuronium bromide82

第三节 肾上腺素受体激动剂　adrenergic receptor agonists84

肾上腺素　epinephrine87

盐酸麻黄碱　ephedrine hydrochloride90

沙丁胺醇　salbutamol91

第四节　组胺H1受体拮抗剂　histamine H1 receptor antagonists95

马来酸氯苯那敏　chlorphenamine maleate99

氯雷他定　loratadine101

盐酸西替利嗪　cetirizine hydrochloride104

咪唑斯汀　mizolastine106

第五节　局部麻醉药　local anesthetics109

盐酸普鲁卡因　procaine hydrochloride112

盐酸利多卡因　lidocaine hydrochloride115

盐酸达克罗宁　dyclonine hydrochloride118

第四章　循环系统药物　circulatory system agents121

第一节　β受体阻滞剂　β-adrenergic block agents121

盐酸普萘洛尔　propranolol hydrochloride123

第二节　钙通道阻滞剂　calcium channel blockers125

硝苯地平　nifedipine127

盐酸地尔硫？　diltiazem hydrochloride130

第三节　钠、钾通道阻滞剂　sodium and potassium channels blockers132

一、钠通道阻滞剂132

硫酸奎尼丁　quinidine sulfate133

盐酸美西律　mexiletine hydrochloride135

二、钾通道阻滞剂136

盐酸胺碘酮　amiodarone hydrochloride137

第四节　血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂　angiotensin converting enzyme inhibitors and angiotensin Ⅱ receptor antagonists138

一、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）139

卡托普利　captopril140

二、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂144

氯沙坦　losartan145

第五节　NO供体药物　NO donor drugs147

硝酸甘油　nitroglycerin148

第六节　强心药　cardiac agents151

地高辛　digoxin152

第七节　调血脂药　lipid regulators154

一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂155

洛伐他汀　lovastatin156

二、影响胆固醇和甘油三酯代谢药物159

吉非贝齐　gemfibrozil161

第八节　抗血栓药　antithrombotic drugs163

氯吡格雷　clopidogrel164

华法林钠　warfarin sodium166

第九节　其他心血管系统药物　miscellaneous agents167

一、作用于α肾上腺素受体的药物167

二、作用于血管平滑肌药物和作用于交感神经末梢药物169

利血平　reserpine169

第五章　消化系统药物　digestive system agents172

第一节　抗溃疡药　anti-ulcer agents172

一、H2受体拮抗剂（H2-receptor antagonist）174

西咪替丁　cimetidine174

盐酸雷尼替丁　ranitidine hydrochloride176

二、质子泵抑制剂179

奥美拉唑　omeprazole179

第二节　止吐药　antiemetic182

昂丹司琼　ondansetron183

盐酸地芬尼多　difenidol hydrochloride187

马来酸硫乙拉嗪　thiethylperazine maleate188

第三节　促动力药　prokinetics188

西沙必利　cisapride189

甲氧氯普胺　metoclopramide191

多潘立酮　domperidone192

第四节　肝胆疾病辅助治疗药物　adjuvant for hepatic and biliary diseases192

一、肝病辅助治疗药192

联苯双酯　bifendate193

水飞蓟宾　silibinin195

二、胆病辅助治疗药196

熊去氧胆酸　ursodeoxycholic acid196

第六章　解热镇痛药和非甾体抗炎药　antipyretic analgesics and nonsteroidal anti-inflammatory agents198

第一节　解热镇痛药　antipyretic analgesics198

阿司匹林　aspirin198

对乙酰氨基酚　paracetamol202

第二节　非甾体抗炎药　nonsteroidal anti-inflammatory agents204

羟布宗　oxyphenbutazone205

甲芬那酸　mefenamic acid208

吲哚美辛　indomethacin209

布洛芬　ibuprofen211

萘普生　naproxen213

双氯芬酸钠　diclofenac sodium214

吡罗昔康　piroxicam215

塞来昔布　celecoxib218

第七章　抗肿瘤药　antineoplastic agents221

第一节　生物烷化剂　bioalkylating agents221

盐酸氮芥　chlormethine hydrochloride223

环磷酰胺　cyclophosphamide225

卡莫司汀　carmustine228

白消安　busulfan230

顺铂　cisplatin232

第二节　抗代谢药物　antimetabolic agents234

氟尿嘧啶　fluorouracil236

盐酸阿糖胞苷　cytarabine hydrochloride238

巯嘌呤　mercaptopurine239

甲氨蝶呤　methotrexate241

第三节　抗肿瘤抗生素　anticancer antibiotics242

放线菌素D　dactinomycin D244

盐酸博莱霉素　bleomycin hydrocloride245

盐酸多柔比星　doxorubicin hydrochloride246

盐酸米托蒽醌　mitoxantrone hydrochloride248

第四节　抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物　anticancer compounds from plants and their derivatives249

羟基喜树碱　hydroxycamptothecin249

硫酸长春碱　vinblastine sulfate252

紫杉醇　paclitaxel254

第八章　抗生素　antibiotics258

第一节　β-内酰胺抗生素　β-lactam antibiotics259

一、青霉素类260

青霉素钠　benzylpenicillin sodium260

苯唑西林钠　oxacillin sodium265

阿莫西林　amoxicillin267

二、头孢菌素类271

头孢氨苄　cefalexin273

头孢噻肟钠　cefotaxime sodium277

三、非经典的β-内酰胺抗生素及β-内酰胺酶抑制剂279

克拉维酸钾　clavulanate potassium279

氨曲南　aztreonam281

第二节　四环素类抗生素　tetracycline antibiotics282

四环素　tetracycline282

第三节　氨基糖苷类抗生素　aminoglycoside antibiotics285

第四节　大环内酯类抗生素　macrolide antibiotics287

红霉素　erythromycin288

泰利霉素　telithromycin292

第五节　氯霉素类抗生素　chloramphenicol antibiotics293

氯霉素　chloramphenicol293

第九章　化学治疗药　chemotherapeutic agents297

第一节　喹诺酮类抗菌药　quinolone antimicrobial agents297

吡哌酸　pipemidic acid299

诺氟沙星　norfloxacin301

盐酸环丙沙星　ciprofloxacin hydrochloride304

第二节　抗结核药物　tuberculostatics307

异烟肼　isoniazid308

利福平　rifampin312

第三节　磺胺类药物及抗菌增效剂　antimicrobial sulfonamides and antibacterial synergists314

磺胺嘧啶　sulfadiazine314

甲氧苄啶　trimethoprim318

第四节　抗真菌药物　antifungal drugs319

一、抗真菌抗生素320

两性霉素B　amphotericin B321

二、唑类抗真菌药物322

硝酸益康唑　econazole nitrate323

氟康唑　fluconazole324

三、其他抗真菌药物325

第五节　抗病毒药物　antiviral agents326

盐酸金刚烷胺　amantadine hydrochloride328

利巴韦林　ribavirin329

齐多夫定　zidovudine331

阿昔洛韦　acyclovir334

第六节　抗寄生虫药　antiparasitic drugs336

一、驱肠虫药336

阿苯达唑　albendazole337

二、抗血吸虫病药337

吡喹酮　praziquantel338

三、抗疟药339

硫酸奎宁　quinine sulfate340

磷酸氯喹　chloroquine phosphate342

青蒿素　artemisinin344

第十章 利尿药及合成降血糖药物　diuretics and synthetic hypoglycemic drugs346

第一节　口服降血糖药　hypoglycemic drugs346

甲苯磺丁脲　tolbutamide347

格列本脲　glibenclamide350

盐酸二甲双胍　metformin hydrochloride352

那格列奈　nateglinide354

马来酸罗格列酮　rosiglitazone maleate355

第二节　利尿药　diuretics357

呋塞米　furosemide358

氢氯噻嗪　hydrochlorothiazide360

乙酰唑胺　acetazolamide362

螺内酯　spironolactone364

氨苯蝶啶　triamterene366

第十一章　激素　hormones368

第一节　前列腺素　prostaglandins369

米索前列醇　misoprostol371

第二节　肽类激素　peptide hormones373

胰岛素　insulin375

降钙素　calcitonin378

第三节　甾体激素　steroid hormones379

一、甾体雌激素380

雌二醇　estradiol381

二、非甾体雌激素及选择性雌激素受体调节剂385

己烯雌酚　diethylstilbestrol385

枸橼酸他莫昔芬　tamoxifen citrate387

三、雄性激素和蛋白同化激素389

丙酸睾酮　testosterone propionate391

四、孕激素394

醋酸甲羟孕酮　medroxyprogesterone acetate394

五、甾体避孕药396

左炔诺孕酮　levonorgestrel396

六、孕激素拮抗剂399

米非司酮　mifepristone400

七、肾上腺皮质激素403

氢化可的松　hydrocortisone404

醋酸地塞米松　dexamethasone acetate407

第十二章　维生素　vitamin411

第一节　脂溶性维生素　fat soluble vitamins414

维生素A醋酸酯　vitamin A acetate414

维生素D3　vitamin D3417

维生素E醋酸酯　vitamin E acetate422

第二节　水溶性维生素　water soluble vitamins425

维生素C　vitamin C425

生物素　biotin429

第十三章　新药设计与开发　drug design and discovery431

第一节　药物作用的生物学基础　biological base of drug action431

一、药物作用的生物靶点431

二、药物作用的体内过程433

三、药物一受体相互作用的化学本质434

四、药物与受体相互作用的立体效应437

第二节　新药开发的基本途径与方法　the approach and methods in drug research439

一、先导化合物的发现439

二、先导化合物的优化方法443

第三节　计算机辅助药物设计简介　profile of computer-aided drug design449

附录453

附录一　一些天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明年代453

附录二　药物研究中的新方法和新技术456

附录三　选读文献466

索引　index467