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第一篇 总论3

第一章 绪言3

第一节 药理学的研究内容与学科任务3

一、药理学的研究内容3

二、药理学的任务4

第二节 药物发现与药理学发展简史5

第三节 药理学的研究方法6

一、药理学的学习方法6

二、新药的药理学研究6

第四节 药物研发过程中的药理学研究7

一、临床前药理试验7

二、新药临床试验8

第二章 药物代谢动力学10

第一节 药物的体内过程10

一、药物的跨膜转运及药物转运体10

二、药物的吸收及给药途径14

三、药物的分布及药物与血浆蛋白的结合15

四、药物的代谢17

五、药物的排泄21

第二节 药物的速率过程24

一、药动学基本原理24

二、药动学参数及其基本计算方法28

第三章 药物效应动力学32

第一节 药物的作用32

一、药物靶点和药物作用机制32

二、药物的治疗作用33

三、不良药物反应33

四、药物作用的选择性和两重性35

第二节 药物的特异性作用机制35

一、药物与受体的作用35

二、药物与酶的作用44

三、药物与转运蛋白的作用44

四、药物与结构蛋白与功能蛋白的作用44

五、药物与基因的作用44

第三节 药物的非特异性作用机制44

第四节 药物作用的量化关系45

一、药物量效关系中的激动与拮抗45

二、药物的量效关系47

第五节 影响药物作用的因素48

一、机体方面的因素48

二、药物方面的影响50

第二篇 外周神经系统药理学55

第四章 传出神经系统药理学概论55

第一节 传出神经系统的结构与功能55

一、自主神经55

二、运动神经57

第二节 传出神经系统的递质57

一、神经传递的基本概念57

二、传出神经的分类57

三、传出神经递质的代谢58

第三节 传出神经系统的受体60

一、胆碱受体61

二、肾上腺素受体61

三、多巴胺受体62

四、受体的分布与效应62

第四节 作用于传出神经系统的药物63

一、药物作用方式63

二、药物分类64

第五章 胆碱能系统激动药和阻断药67

第一节 M胆碱受体激动药和阻断药67

一、胆碱受体激动药67

二、胆碱受体阻断药70

第二节 抗胆碱酯酶药74

一、胆碱酯酶74

二、抗胆碱酯酶药75

第三节 胆碱酯酶复活药80

第四节 作用于神经肌肉节点和自主神经节的药物80

一、N胆碱受体激动药80

二、NM胆碱受体阻断药81

第六章 肾上腺素能神经系统激动药和阻断药85

第一节 肾上腺素受体激动药85

一、构效关系与分类85

二、α、β肾上腺素受体激动药86

三、α肾上腺素受体激动药89

四、β肾上腺素受体激动药91

第二节 肾上腺素受体阻断药93

一、α肾上腺素受体阻断药93

二、β肾上腺素受体阻断药96

三、α、β肾上腺素受体阻断药99

第七章 局部麻醉药102

第一节 局麻药的作用与机制103

一、药理作用103

二、作用机制103

三、影响局麻药作用的因素104

第二节 局麻药的应用及不良反应105

一、局麻药应用方法105

二、不良反应105

第三节 临床常用的局麻药106

第三篇 中枢神经系统药理学111

第八章 中枢神经系统药理概论111

第一节 中枢神经系统的构成与功能111

一、神经元111

二、神经胶质细胞112

三、神经突触传递112

四、血脑屏障114

第二节 中枢神经系统的递质与受体114

一、乙酰胆碱114

二、去甲肾上腺素116

三、多巴胺117

四、5-羟色胺117

五、谷氨酸118

六、γ-氨基丁酸119

七、神经肽120

八、神经营养因子120

第九章 全身麻醉药123

第一节 吸入麻醉药123

第二节 静脉麻醉药125

第三节 复合麻醉126

第十章 镇静催眠药128

第一节 失眠及镇静催眠药物概述128

第二节 苯二氮？类129

第三节 巴比妥类132

第四节 其他类镇静催眠药133

第十一章 抗癫痫药及抗惊厥药136

第一节 抗癫痫药136

一、癫痫的定义及分类136

二、抗癫痫药的作用方式及作用机制136

三、常用抗癫痫药137

四、抗癫痫药用药原则139

第二节 抗惊厥药140

第十二章 精神障碍治疗药物142

第一节 抗精神分裂症药142

一、第一代抗精神分裂症药物143

二、第二代抗精神分裂症药物144

第二节 抗抑郁症药145

一、选择性5-HT再摄取抑制剂146

二、5-HT和NA再摄取抑制剂147

三、去甲肾上腺素再摄取抑制剂148

四、单胺受体拮抗剂148

五、单胺氧化酶抑制药148

六、其他抗抑郁药148

第三节 治疗双相障碍药物149

第四节 抗焦虑症药149

第十三章 镇痛药152

第一节 阿片类镇痛药152

一、阿片生物碱类镇痛药152

二、人工合成镇痛药159

第二节 其他镇痛药161

第三节 镇痛药的应用原则与阿片受体阻断药162

第十四章 治疗神经退行性疾病的药物164

第一节 抗帕金森病药164

一、拟多巴胺类药165

二、中枢M受体阻断药168

第二节 治疗阿尔茨海默病的药物168

一、乙酰胆碱酯酶抑制药169

二、非竞争性NMDA受体拮抗药170

第十五章 其他具有中枢作用的药物173

第一节 主要兴奋大脑皮质的药物173

第二节 主要兴奋延髓呼吸中枢的药物174

第三节 促进脑功能恢复的药物174

第四篇 心血管系统药物179

第十六章 利尿药和脱水药179

第一节 利尿药179

一、利尿药作用的生理学和药理学基础179

二、常用利尿药183

第二节 脱水药192

第三节 利尿药的临床应用194

第十七章 抗高血压药196

第一节 抗高血压药物的分类196

第二节 常用的抗高血压药197

一、肾素-血管紧张素系统抑制药197

二、钙通道阻滞药201

三、肾上腺素受体阻断药202

四、利尿药204

第三节 其他抗高血压药205

一、中枢降压药205

二、血管扩张药207

第四节 抗高血压药的研发历史和合理应用209

一、抗高血压药的研发历史209

二、抗高血压药的合理应用210

第十八章 抗心绞痛药213

第一节 硝酸酯类215

第二节 β受体阻断药219

第三节 钙通道阻滞药221

第四节 其他抗心绞痛药223

第十九章 抗充血性心力衰竭药227

第一节 作用于β受体的药物230

一、β受体和α1受体阻断药230

二、β1受体激动剂232

第二节 减负荷药232

一、肾素-血管紧张素系统抑制药232

二、利尿药233

三、血管舒张药234

第三节 强心苷234

第四节 非强心苷类正性肌力药239

第二十章 抗心律失常药242

第一节 心律失常的电生理学基础242

一、正常心肌细胞电生理特性242

二、心律失常的发生机制244

三、抗心律失常药物的作用机制244

第二节 常用的抗心律失常药物246

一、Ⅰ类——钠通道阻滞药246

二、Ⅱ类——β肾上腺素受体阻断药251

三、Ⅲ类——延长动作电位时程药252

四、Ⅳ类——钙通道阻滞药253

五、其他抗心律失常药物254

第三节 抗心律失常的用药原则与药物选择255

一、用药原则255

二、抗心律失常的药物选择255

第二十一章 调血脂药与抗动脉粥样硬化药258

第一节 血脂异常与动脉粥样硬化258

一、正常脂蛋白代谢258

二、血脂异常与动脉粥样硬化259

第二节 调血脂药260

一、他汀类260

二、胆汁酸结合树脂262

三、胆固醇吸收抑制剂262

四、贝特类263

五、烟酸类264

第三节 抗氧化药265

第四节 其他类266

一、多廿烷醇266

二、多烯脂肪酸266

三、PCSK9抑制剂266

第五篇 炎症、免疫、自体活性物质药理学271

第二十二章 解热镇痛抗炎药、抗风湿病药与抗痛风药271

第一节 解热镇痛抗炎药271

一、水杨酸类274

二、苯胺类275

三、吡唑酮类276

四、吲哚乙酸类276

五、邻氨基苯甲酸类276

六、芳基烷酸类277

七、烯醇酸类（昔康类）277

八、选择性COX-2抑制剂278

九、解热镇痛药复方制剂279

十、NSAIDs用药原则279

第二节 抗风湿病药279

一、非生物类DMARDs279

二、生物类DMARDs280

第三节 抗痛风药280

第二十三章 影响免疫功能的药物284

第一节 免疫反应284

一、免疫应答284

二、免疫病理反应284

第二节 免疫抑制剂285

一、免疫抑制剂的分类285

二、常用的免疫抑制剂286

第三节 免疫调节剂292

一、免疫调节剂的分类292

二、常用免疫调节剂293

第二十四章 组胺受体拮抗药296

第一节 H1受体拮抗药297

第二节 H2受体拮抗药299

第二十五章 影响其他自体活性物质的药物301

第一节 膜磷脂代谢产物类药物及其拮抗剂301

一、膜磷脂-花生四烯酸代谢通路301

二、前列腺素类药物302

三、白三烯及其拮抗药303

四、血小板活化因子304

第二节 5-羟色胺类药物304

一、5-羟色胺及其受体304

二、5-羟色胺受体激动药305

三、5-羟色胺受体拮抗药305

第三节 多肽类药物306

一、激肽类307

二、内皮素307

三、P物质308

四、钠尿肽309

五、血管紧张素及药物309

第四节 腺苷类药物309

一、腺苷及其受体309

二、腺苷的生物学效应及腺苷类药物309

第五节 一氧化氮及其影响药物310

一、一氧化氮的产生310

二、一氧化氮的生物学效应310

三、NO供体药及NOS抑制药的应用310

第六篇 内分泌、生殖与代谢药理学315

第二十六章 肾上腺皮质激素类药315

第一节 糖皮质激素类药物316

第二节 盐皮质激素类药物322

第三节 皮质激素抑制剂322

第二十七章 胰岛素及降血糖药324

第一节 胰岛素324

第二节 口服降血糖药327

一、促胰岛素分泌剂327

二、双胍类328

三、胰岛素增敏剂328

四、α-葡萄糖苷酶抑制剂329

第三节 其他新型降血糖药329

一、胰高血糖素样肽-1激动剂和二肽基肽酶-4抑制剂329

二、胰淀粉样多肽类似物329

第二十八章 甲状腺激素与抗甲状腺药332

第一节 甲状腺激素332

第二节 抗甲状腺药333

一、硫脲类333

二、碘和碘化物334

三、放射性碘335

四、β受体阻断药336

第二十九章 垂体激素和下丘脑释放激素337

第一节 垂体激素337

一、垂体前叶激素338

二、垂体后叶激素339

第二节 下丘脑释放激素341

第三十章 性激素类药及避孕药348

第一节 雌激素类药及抗雌激素类药348

一、雌激素类药348

二、抗雌激素类药350

第二节 孕激素类药350

第三节 子宫平滑肌兴奋药与松弛药351

一、子宫平滑肌兴奋药351

二、子宫平滑肌松弛药352

第四节 雄激素类药和同化激素类药352

第五节 抗前列腺增生药353

第六节 避孕药354

一、女用避孕药354

二、男用避孕药355

第三十一章 影响其他代谢的药物359

第一节 骨吸收抑制药物360

一、双膦酸盐类360

二、雌激素类360

三、其他药物361

第二节 骨形成促进药物362

一、甲状旁腺激素362

二、雄激素及同化激素类362

第三节 骨矿化促进药物362

一、钙剂362

二、维生素D及其活性代谢物363

第四节 降低体重药物363

一、中枢性食欲抑制药364

二、抑制胃肠道脂肪吸收药364

第七篇 影响其他系统的药物369

第三十二章 呼吸系统药物369

第一节 控制哮喘药物369

一、支气管扩张药物370

二、抗炎平喘药物373

三、抗过敏平喘药373

第二节 镇咳药374

一、中枢性镇咳药374

二、外周性镇咳药375

第三节 祛痰药375

第三十三章 消化系统药物379

第一节 治疗消化性溃疡与胃食管反流病的药物379

一、胃酸分泌抑制药380

二、抗酸药382

三、黏膜保护药383

四、抗幽门螺杆菌药384

第二节 消化道功能调节药384

一、助消化药384

二、泻药和止泻药385

三、止吐药及胃肠促动力药386

第三节 用于胆道、肝脏疾病的药物387

一、胆石溶解药和利胆药387

二、治疗肝性脑病药388

第三十四章 作用于血液系统的药物390

第一节 抗凝血药390

一、血液凝固390

二、抗凝血药390

第二节 抗血小板药393

一、影响血小板代谢酶的药393

二、ADP拮抗剂394

三、血小板GP Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂395

第三节 纤维蛋白溶解药395

第四节 促凝血药396

一、维生素K396

二、凝血因子制剂396

三、抗纤维蛋白溶解药397

第五节 血容量扩充药397

第三十五章 抗贫血药与生血药400

第一节 抗贫血药400

一、铁剂400

二、叶酸401

三、维生素B12401

第二节 造血生长因子402

一、促红细胞生成素402

二、促白细胞生成药402

三、促血小板生成药403

第三节 促血液成分生成的辅助性药物403

第八篇 化学治疗药物409

第三十六章 抗菌药物概论409

第一节 常用术语409

第二节 抗菌药物的作用机制410

一、抑制细菌细胞壁合成411

二、抑制核酸的复制与修复411

三、抑制蛋白质合成411

四、增加细胞膜的通透性411

第三节 细菌耐药性的产生机制412

一、细菌耐药性的种类412

二、细菌耐药性的产生机制412

三、耐药基因的转移方式414

第四节 抗菌药物合理应用原则414

一、抗菌药物治疗性应用的基本原则414

二、抗菌药物预防性应用的基本原则414

三、抗菌药物在特殊病理、生理状况患者中应用的基本原则415

四、抗菌药物的联合应用415

五、抗菌药物临床应用的管理415

第三十七章 β-内酰胺类抗生素和其他作用于细胞壁的抗生素417

第一节 β-内酰胺类抗生素417

一、青霉素类418

二、头孢菌素类421

三、其他β-内酰胺类423

四、β-内酰胺酶抑制药及其复方制剂425

第二节 糖肽类抗生素425

第三节 其他作用于细胞壁的抗生素426

第三十八章 氨基糖苷类及其他抗生素430

第一节 氨基糖苷类430

一、氨基糖苷类抗生素的共性430

二、常用药物432

第二节 多黏菌素类433

第三十九章 大环内酯类及其他抗生素435

第一节 大环内酯类抗生素435

一、概述435

二、常用大环内酯类药物436

第二节 林可霉素类抗生素437

第三节 四环素类抗生素438

第四节 氯霉素类抗生素440

第五节 其他抗生素442

第四十章 人工合成抗菌药446

第一节 喹诺酮类抗菌药446

一、喹诺酮类抗菌药的共性446

二、常用药物449

第二节 磺胺类抗菌药451

一、磺胺类抗菌药共性451

二、常用药物452

第三节 其他合成抗菌药453

第四十一章 抗结核病药与抗麻风病药457

第一节 抗结核病药457

一、常用抗结核病药457

二、其他抗结核病药461

三、抗结核病药应用原则462

第二节 抗麻风病药463

第四十二章 抗真菌药466

第一节 影响真菌细胞膜的药物467

一、多烯类467

二、唑类468

三、丙烯胺类和苄胺类470

四、吗啉类471

第二节 影响真菌细胞壁的药物471

第三节 其他抗真菌药472

第四十三章 抗病毒药475

第一节 抗流感病毒药476

第二节 抗疱疹病毒药物477

第三节 抗肝炎病毒药478

第四节 抗艾滋病病毒药479

一、核苷类逆转录酶抑制剂479

二、非核苷类逆转录酶抑制剂481

三、蛋白酶抑制剂482

第五节 抗病毒药物的展望482

第四十四章 抗寄生虫病药485

第一节 抗疟药485

一、主要用于控制疟疾症状的抗疟药486

二、主要用于控制复发和传播的抗疟药488

三、主要用于预防的抗疟药488

第二节 抗阿米巴病药489

第三节 抗滴虫病药490

第四节 抗血吸虫病药490

第五节 驱肠虫药491

第四十五章 抗恶性肿瘤药493

第一节 肿瘤生物学493

一、肿瘤发生493

二、增殖失控494

三、去分化及功能丧失494

四、组织浸润和转移494

第二节 细胞毒类药物495

一、影响DNA结构和功能的药物496

二、影响核酸生物合成的药物499

三、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物501

四、抑制蛋白质合成与功能的药物501

第三节 影响体内激素平衡的药物502

一、抗雌激素类502

二、孕激素类503

三、芳香酶抑制剂503

四、促黄体素释放素504

五、抗雄激素药物504

六、雌激素受体拮抗剂504

第四节 分子靶向药物504

一、单靶点抑制剂505

二、多靶点抑制剂508

第五节 其他抗肿瘤药物509

第六节 抗恶性肿瘤药应用中的常见问题510

一、耐药性510

二、抗恶性肿瘤药物的联合应用510

三、抗恶性肿瘤药物的毒性反应控制511

四、总结511

中文索引514

英文索引526