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第一章 绪论1

第二章 药物代谢动力学3

第一节 药物体内过程4

一、药物跨膜转运及其影响因素4

二、药物的吸收5

三、药物的分布9

四、药物的代谢12

五、药物的排泄14

第二节 药物代谢动力学参数及其应用17

一、血药浓度－时间曲线17

二、房室模型18

三、半衰期19

四、药物消除类型20

五、表观分布容积21

六、清除率22

七、生物利用度22

八、稳态血药浓度22

九、临床剂量设计与负荷剂量23

第三章 药物效应动力学24

第一节 药物的基本作用24

一、药物作用与药理效应24

二、药物的治疗效果24

三、药物的不良反应25

第二节 药物剂量与效应关系26

第三节 药物的安全性评价28

一、一般药理学评价28

二、毒理学研究28

第四节 药物作用的机制30

一、受体学说的历史沿革31

第五节 药物与受体31

二、受体的概念和特征32

三、受体的类型33

四、药物与受体相互作用35

五、受体与效应器相互作用后的信号转导41

六、受体的调节43

第六节 药物的构效关系与药物设计43

第四章 影响药物作用的因素45

第一节 药物方面的因素45

一、剂量和剂型45

二、给药时间和次数46

三、给药途径和反复用药的影响46

四、联合用药47

第二节 机体因素49

一、年龄49

四、遗传因素50

二、性别50

三、病理因素50

五、精神因素51

六、个体差异51

第三节 时间、生活习惯与环境因素52

一、时间因素52

二、生活习惯52

三、环境因素52

第五章 传出神经的药理学概论53

第一节 传出神经系统的解剖与生理53

一、传出神经系统的解剖学分类53

二、传出神经系统的生理54

第二节 传出神经系统的递质55

一、传出神经突触的超微结构55

三、传出神经按神经递质分类56

二、神经冲动的化学传递56

四、递质的合成、贮存、释放57

第三节 传出神经系统的受体及效应58

一、传出神经受体的分类58

二、传出神经系统受体与效应相关的分子基础60

三、受体的效应60

第四节 传出神经系统药物的分类62

一、分类依据62

二、药物分类63

第六章 作用于胆碱受体的药物64

第一节 胆碱受体激动药64

一、M、N胆碱受体激动药64

二、M胆碱受体激动药65

三、N胆碱受体激动药68

一、阿托品类生物碱69

第二节 M胆碱受体阻断药69

二、阿托品的合成代用品73

三、M1胆碱受体阻断药75

第三节 抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活剂75

一、胆碱酯酶75

二、抗胆碱酯酶药76

三、胆碱酯酶复活药82

四、有机磷酸酯类中毒的防治84

第四节 N胆碱受体阻断药84

一、N1胆碱受体阻断药——神经节阻断药84

二、N2胆碱受体阻断药——骨骼肌松弛药85

第七章 作用于肾上腺素受体的药物90

第一节 药物的构效关系90

一、肾上腺素受体激动药91

二、肾上腺素受体阻断药92

第二节 肾上腺素受体激动药94

一、α、β受体激动药94

二、α受体激动药98

三、β受体激动药100

第三节 肾上腺素受体阻断药102

一、α受体阻断药102

二、β受体阻断药105

第八章 局部麻醉药114

一、药理作用114

二、常用局部麻醉药114

第九章 全身麻醉药117

第一节 吸入麻醉药117

第二节 静脉麻醉药118

一、概述121

第一节 苯二氮？类121

第十章 镇静催眠药121

二、药理作用和临床应用122

三、体内过程123

四、作用机制124

五、不良反应126

六、常用的苯二氮？类药物126

七、氟马泽尼——苯二氮？类拮抗药128

第二节 巴比妥类128

一、体内过程128

二、药理作用和临床应用129

三、不良反应129

四、巴比妥类急性中毒解救129

第三节 其他类镇静催眠药129

一、癫痫的定义及分类133

二、抗癫痫药的作用方式及作用机制133

第一节 抗癫痫药133

第十一章 抗癫痫药和抗惊厥药133

三、抗癫痫药物的发展134

四、抗癫痫药用药原则134

第二节 常用抗癫痫药135

一、抑制离子通道的抗癫痫药135

二、增强GABA抑制性作用药138

三、抑制兴奋性传导的抗癫痫药139

第三节 抗惊厥药140

第十二章 抗精神失常药142

第一节 抗精神分裂症药142

一、抗精神分裂症药作用机制142

二、抗精神分裂症药物发展史143

三、常用典型抗精神分裂症药物——DA受体阻断药144

四、常用非典型抗精神分裂症药物——5-HT/DA受体阻断药148

第二节 抗躁狂症药151

第三节 抗抑郁症药152

一、抗抑郁药物作用机制152

二、抗抑郁药发展史153

三、常用抗抑郁药153

第十三章 抗神经退行性病药160

第一节 抗帕金森病药160

一、拟多巴胺类药162

二、中枢抗胆碱药168

第二节 抗老年性痴呆药169

一、拟胆碱药170

二、神经保护药172

三、非甾体类抗炎药172

四、抗氧化剂172

五、雌激素172

第一节 阿片生物碱类镇痛药174

第十四章 麻醉性镇痛药174

第二节 人工合成镇痛药180

第三节 其他镇痛药183

第四节 阿片受体拮抗药183

第五节 药物滥用185

一、阿片类滥用185

二、甲基苯丙胺等新型毒品滥用187

三、致幻剂类的滥用188

第十五章 中枢兴奋药190

第一节 精神振奋药190

第二节 改善脑代谢药192

第三节 呼吸中枢兴奋药193

第十六章 解热镇痛抗炎药196

第一节 解热镇痛抗炎药的药理作用基础196

一、磷脂代谢与药物作用196

二、药物常见不良反应的发生机制198

第二节 常用解热镇痛抗炎药200

一、水杨酸类200

二、苯胺类202

三、芳基乙酸类203

四、吲哚类204

五、芳基丙酸类204

六、烯醇酸类205

七、烷酮类206

八、吡唑酮类207

九、异丁芬酸类207

十、选择性COX-2抑制药208

［附］抗痛风药209

第十七章 5－羟色胺和抗偏头痛药212

第一节 5－羟色胺212

第二节 防治偏头痛药213

一、5－羟色胺受体亚型213

二、作用于5－羟色胺受体药213

第十八章 离子通道药理学216

第一节 膜离子通道的生物物理特性216

第二节 离子通道的类型217

一、钠离子通道217

二、钾离子通道218

三、钙离子通道220

四、氯离子通道221

第三节 作用于离子通道的药物222

一、作用于钠离子通道的药物222

二、作用于钙离子通道的药物222

三、作用于钾离子通道的药物230

第十九章 抗心肌缺血药235

第一节 硝酸酯类药236

第二节 β受体阻断药240

第三节 钙通道阻断药241

第四节 抗血小板和抗血栓形成药242

第五节 其他抗心肌缺血药242

第二十章 抗心律失常药245

第一节 心肌电生理学基础245

一、心肌细胞膜电位245

二、快反应和慢反应电活动245

三、膜反应性和传导速度246

四、有效不应期246

第二节 抗心律失常药物的基本电生理作用及药物分类247

一、心律失常发生的机制247

二、抗心律失常药的基本药理作用248

三、抗心律失常药物的分类249

第三节 常用的抗心律失常药250

一、Ⅰ类药——钠通道阻断药250

二、Ⅱ类药——β受体阻断药254

三、Ⅲ类药——延长APD药255

四、Ⅳ类药——钙通道阻断药256

五、其他类257

第四节 快速型心律失常的药物选用257

第二十一章 抗慢性心功能不全药260

第一节 CHF的病理生理学基础260

一、CHF时心肌收缩与舒张功能的变化260

二、CHF时神经、内分泌系统的变化261

第二节 作用于血管紧张素系统的药物262

一、血管紧张素转化酶抑制药262

二、血管紧张素Ⅱ受体阻断药264

第三节 强心苷264

第四节 利尿药272

第六节 血管扩张药273

第五节 β受体阻断药273

一、主要舒张静脉的血管扩张药274

二、舒张动脉和静脉的血管扩张药274

三、主要舒张小动脉的血管扩张药274

第七节 非强心苷类的正性肌力作用药274

一、β受体激动药275

二、多巴胺类药275

三、磷酸二酯酶抑制药275

四、其他类276

第二十二章 抗高血压药278

第一节 抗高血压药物的分类279

第二节 常用抗高血压药280

一、肾素－血管紧张素系统抑制药280

二、肾上腺素受体阻断药286

三、钙通道阻断药288

四、利尿降压药289

五、其他抗高血压药291

第三节 抗高血压药的合理应用294

第二十三章 治疗高脂血症药和减肥药298

第一节 治疗高脂血症药298

一、血脂和血脂代谢298

二、高脂血症的临床分型及调脂药的分类300

三、常用调脂药301

四、调脂药的合理使用312

第二节 减肥药313

一、肥胖病的定义、病因313

二、减肥药的分类及作用特点314

三、减肥药临床应用的原则320

第二十四章 利尿药及脱水药323

第一节 利尿药323

一、利尿药作用的生理学基础323

二、利尿药的分类326

三、常用利尿药328

四、利尿药的合理应用335

第二节 脱水药336

第二十五章 作用于血液系统的药物339

第一节 抗凝血药339

第二节 纤维蛋白溶解药343

第三节 抗血小板药344

第四节 促凝血药346

第五节 抗贫血药346

第六节 造血细胞生长因子349

第七节 血容量扩充剂350

第二十六章 作用于呼吸系统的药物352

第一节 平喘药352

一、肾上腺素受体激动药352

二、茶碱353

四、糖皮质激素354

三、M胆碱受体阻断药354

五、肥大细胞膜稳定药355

六、其他平喘药356

第二节 镇咳药356

一、中枢性镇咳药356

二、外周性镇咳药356

第三节 祛痰药357

第二十七章 组胺受体阻断药360

第一节 H1受体阻断药360

第二节 H2受体阻断药362

第二十八章 作用于消化系统的药物364

第一节 助消化药364

第二节 抗消化性溃疡药364

四、胃壁细胞H+泵抑制药365

三、M1胆碱受体阻断药365

二、H2受体阻断药365

一、抗酸药365

五、黏膜保护药367

六、抗幽门螺杆菌药367

第三节 止吐药及胃肠动力药368

第四节 泻药368

一、容积性泻药368

二、接触性泻药369

三、润滑性泻药369

第五节 止泻药369

第六节 利胆药369

第二十九章 作用于生殖系统的药物372

第一节 子宫平滑肌兴奋药与松弛药372

一、子宫平滑肌兴奋药372

一、性激素的分泌调节及作用机制377

二、子宫平滑肌松弛药377

第二节 性激素与避孕药377

二、性激素类药物379

三、避孕药386

第三节 治疗ED的药物388

第三十章 肾上腺皮质激素类药物393

第一节 肾上腺皮质激素的分泌调节与构效关系393

一、分泌调节393

二、构效关系394

第二节 糖皮质激素396

第三节 盐皮质激素404

第四节 促皮质素及皮质激素抑制药404

一、促皮质素404

二、皮质激素抑制药404

一、构效关系407

第三十一章 甲状腺激素及抗甲状腺药407

第一节 甲状腺激素407

二、甲状腺激素的合成、贮存、分泌和调节408

三、药理作用409

四、体内过程409

五、临床应用409

六、不良应用410

第二节 抗甲状腺药410

一、硫脲类410

二、碘及碘化物412

三、放射性碘412

四、β受体阻断药413

第三十二章 胰岛素及口服降血糖药415

第一节 胰岛素415

二、体内过程416

一、药理作用416

三、临床应用417

四、不良反应417

第二节 口服降血糖药418

一、磺酰脲类418

二、双胍类420

三、α－葡萄糖苷酶抑制剂421

四、胰岛素增敏药421

五、其他类422

第三十三章 治疗骨质疏松症药424

第一节 骨吸收抑制剂424

一、雌激素及其类似物424

二、二膦酸盐类427

三、降钙素430

四、维生素D和钙剂431

第二节 骨形成促进剂433

一、氟化物433

二、甲状旁腺激素多肽片段433

三、雄性激素及蛋白同化激素434

第三十四章 抗菌药物概论436

第一节 常用术语436

第二节 抗菌药物的主要作用机制437

一、抑制细菌细胞壁合成438

二、抑制细胞膜功能439

三、抑制或干扰细菌细胞蛋白质合成440

四、抑制DNA、RNA的合成440

第三节 细菌的耐药性440

一、耐药性的种类440

二、耐药性产生机制441

第四节 抗菌药物的合理应用442

一、明确病因针对性选药442

三、避免细菌耐药性的产生442

二、根据药物药效动力学特征合理用药443

三、根据患者的生理病理情况合理用药444

四、抗菌药物的预防应用应严格控制445

五、其他445

第五节 抗菌药的联合应用446

一、联合用药的指征446

二、联合用药的协同作用446

三、联合用药的拮抗作用446

四、联合用药的滥用问题447

第三十五章 β－内酰胺类抗生素448

第一节 青霉素类448

一、天然青霉素448

二、半合成青霉素450

一、头孢菌素类453

第二节 头孢菌素及非典型β－内酰胺类抗生素453

二、非典型β－内酰胺类457

第三十六章 大环内酯类及其他抗生素462

第一节 大环内酯类抗生素462

一、概述462

二、大环内酯类抗生素的共性463

三、常用大环内酯类抗生素特点及应用466

第二节 其他抗生素467

一、林可霉素类467

二、万古霉素类468

三、多黏菌素类469

第三十七章 氨基苷类抗生素472

第一节 氨基苷类概述472

第二节 氨基苷类抗生素的共性473

第三节 常用氨基苷类抗生素特点及应用476

一、概述480

第三十八章 四环素类及氯霉素480

第一节 四环素类抗生素480

二、四环素类抗生素的共性481

三、常用四环素类抗生素特点及应用483

第二节 氯霉素485

第三十九章 合成抗菌药488

第一节 喹诺酮类药物488

一、氟喹诺酮类抗菌药的共性488

二、各种常用氟喹诺酮类抗菌药特点及应用494

第二节 磺胺类抗菌药497

一、磺胺类抗菌药的共性497

二、常用磺胺类抗菌药特点及应用499

第三节 其他合成抗菌药物501

一、甲氧苄啶501

二、硝基呋喃类502

第一节 抗深部真菌感染药504

第四十章 抗真菌药504

第二节 抗浅部真菌感染药508

第四十一章 抗病毒药512

第一节 广谱抗病毒药513

一、嘌呤或嘧啶核苷类似药513

二、生物制剂514

第二节 抗RNA病毒药514

一、抗艾滋病病毒药514

二、抗流感病毒药516

第三节 抗DNA病毒药518

一、抗疱疹病毒药518

二、抗乙型肝炎病毒药519

第四十二章 艾滋病及其治疗药物521

第一节 核苷类逆转录酶抑制剂522

第二节 非核苷类逆转录酶抑制剂524

第三节 HIV蛋白酶抑制剂526

第四节 抗艾滋病天然药物528

第五节 艾滋病疫苗530

第四十三章 抗结核病药和抗麻风病药534

第一节 抗结核病药534

一、常用抗结核病药534

二、结核病化学治疗的原则538

第二节 抗麻风病药539

第四十四章 抗疟药541

第一节 概述541

一、疟原虫的生活史和药物作用环节541

二、疟原虫的耐药性543

第二节 常用抗疟药543

一、主要用于控制症状的抗疟药543

二、主要用于控制复发和传播的药物547

三、主要用于病因性预防的抗疟药548

第四十五章 抗阿米巴病药及抗滴虫病药550

第一节 抗阿米巴病药550

一、作用于肠内外阿米巴病药551

二、主要作用于肠腔内阿米巴病药553

三、主要作用于肠腔外阿米巴病药553

四、主要杀灭包囊的抗阿米巴病药554

五、抗阿米巴病药的合理选用554

第二节 抗滴虫病药555

第四十六章 抗肠蠕虫药557

第一节 驱肠线虫药557

第二节 驱绦虫药560

第三节 驱肠蠕虫药的合理使用560

第四十七章 抗血吸虫病药和抗丝虫病药563

第一节 抗血吸虫病药563

第二节 抗丝虫病药565

第一节 肿瘤细胞增殖周期和化疗药物作用的关系567

一、肿瘤细胞增殖周期567

第四十八章 抗恶性肿瘤药567

二、抗肿瘤药物对细胞周期中各期的作用568

第二节 抗恶性肿瘤药的作用与耐药机制569

一、抗恶性肿瘤药的作用机制569

二、肿瘤的耐药性及其机制570

第三节 常用的抗恶性肿瘤药物571

一、影响核酸生物合成的药物571

二、直接破坏DNA阻止其复制的药物573

三、嵌入DNA中干扰转录过程的药物578

四、干扰有丝分裂影响蛋白质合成的药物580

五、内分泌药物583

六、肿瘤的基因治疗585

一、抗肿瘤药物的给药方法587

第四节 抗肿瘤药物的合理应用587

二、抗恶性肿瘤药的联合应用588

三、抗恶性肿瘤药的毒性反应589

第四十九章 免疫抑制剂和免疫增强剂592

第一节 免疫应答和免疫病理反应592

一、免疫应答反应592

二、免疫病理反应593

第二节 免疫抑制剂593

第三节 免疫增强剂596

第五十章 新药的研究与开发600

一、新药的概述600

二、新药的来源及研究过程600

三、新药药学研究的主要内容600

四、新药的临床前药理毒理研究601

五、新药的临床药理研究603