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第一篇 药理学总论1

第一章 绪论2

一、药理学的性质和任务2

二、药理学的发展2

三、药理学在新药发现和新药研制中的地位3

四、药理学的学习方法6

第二章 药物代谢动力学8

第一节 药物体内过程8

一、药物跨膜转运及其影响因素8

二、药物的吸收11

三、药物的分布15

四、药物代谢17

五、药物排泄及意义20

第二节 房室模型22

一、血药浓度－时间曲线22

二、房室模型23

第三节 药物消除动力学类型25

一、一级动力学过程与零级动力学过程25

二、线性消除动力学25

三、非线性消除26

第四节 重要药物代谢动力学参数27

一、半衰期27

二、消除率28

三、表观分布容积28

四、生物利用度28

五、稳态血药浓度29

六、临床剂量设计与负荷剂量30

第三章 药物效应动力学31

第一节 药物的基本作用31

一、药物作用性质和方式31

二、药物的治疗作用32

三、药物不良反应32

第二节 药物剂量与效应关系33

一、药物反应类型33

二、量效关系33

第三节 药物作用的靶点35

第四节 药物受体36

一、受体的概念和特性36

二、受体学说37

三、受体类型38

四、第二信使40

五、受体动力学以及药物分类42

六、受体的调节44

第四章 影响药物作用的因素46

第一节 药物方面的因素46

一、药物剂量和疗程46

二、给药途径48

三、药物相互作用49

第二节 机体方面的因素52

一、年龄52

二、性别53

三、病理因素53

四、精神因素54

五、时辰因素54

六、遗传因素56

第二篇 外周神经系统药物59

第五章 外周神经的药理学概述60

第一节 外周神经系统的分类60

一、解剖学分类60

二、药理学分类61

第二节 传出神经系统的递质63

一、突触的结构63

二、神经冲动的化学传递63

三、递质的合成、贮存、释放和失活63

第三节 传出神经系统的受体及药物作用方式65

一、受体的分类65

二、受体的效应66

三、传出神经系统药物作用方式和分类67

第六章 作用于胆碱受体的药物69

第一节 胆碱受体激动药69

一、M胆碱受体激动药69

二、N胆碱受体激动药71

三、全胆碱受体激动药71

第二节 胆碱受体阻断药72

一、M胆碱受体阻断药72

二、N胆碱受体阻断药76

第三节 抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活剂77

一、胆碱酯酶77

二、易逆性抗胆碱酯酶药79

三、难逆性抗胆碱酯酶药81

四、胆碱酯酶复活药81

五、有机磷酸酯类中毒解毒药物的应用原则83

第七章 作用于肾上腺素受体的药物84

第一节 肾上腺素受体激动药84

一、α受体激动药84

二、β受体激动药87

三、α、β受体激动药88

第二节 肾上腺素受体阻断药91

一、α受体阻断药91

二、β受体阻断药93

第三篇 中枢神经系统药物99

第八章 全身麻醉药100

第一节 吸入麻醉药100

一、作用机制100

二、常用药物100

第二节 静脉麻醉药102

一、巴比妥类静脉麻醉药102

二、非巴比妥类静脉麻醉药103

第三节 复合麻醉104

第九章 镇静催眠药108

第一节 苯二氮？类109

一、苯二氮？类药物的共性109

二、常用的苯二氮？类药物111

第二节 巴比妥类114

第三节 其他镇静催眠药115

第十章 中枢兴奋药118

第一节 主要兴奋大脑皮层的药物118

第二节 主要兴奋呼吸中枢的药物120

第三节 改善脑代谢药物121

第十一章 抗癫痫药和抗惊厥药124

第一节 概述124

一、癫痫的定义及分类124

二、抗癫痫药的作用方式及作用机制125

三、常用抗癫痫药物125

第二节 抗惊厥药132

第十二章 治疗中枢神经系统退行性疾病的药物133

第一节 抗帕金森病药133

一、拟多巴胺类药135

二、中枢抗胆碱药140

第二节 治疗阿尔茨海默病药141

一、胆碱酯酶抑制药142

二、NMDA受体非竞争性拮抗剂144

第十三章 抗精神病药146

第一节 抗精神分裂症药146

一、常用经典抗精神分裂症药物——DA受体阻断药147

二、常用非典型抗精神分裂症药物——5－HT／DA受体阻断药151

第二节 抗躁狂症药154

第三节 抗抑郁障碍药155

一、抑郁障碍的发病机制155

二、抗抑郁药发展史简介156

三、抗抑郁障碍药物的分类156

四、常用抗抑郁障碍药157

第十四章 镇痛药164

第一节 阿片受体激动药164

第二节 阿片受体部分激动药和激动－拮抗药172

第三节 其他镇痛药174

第四节 阿片受体拮抗药176

第十五章 解热镇痛抗炎药177

第一节 概述177

一、磷脂代谢与药理作用及作用机制177

二、药物常见不良反应179

第二节 非选择性环氧化酶抑制药181

一、水杨酸类181

二、苯胺类184

三、吲哚类185

四、芳基乙酸类185

五、芳基丙酸类186

六、烯醇酸类186

七、吡唑酮类187

八、烷酮类187

第三节 选择性环氧化酶－2抑制药188

第四节 抗痛风药189

第四篇 心血管系统药物193

第十六章 抗心律失常药194

第一节 心律失常电生理学基础194

一、正常心脏电生理特性194

二、心律失常发生的电生理学机制195

第二节 抗心律失常药的基本作用机制和药物分类196

一、抗心律失常药的基本作用机制196

二、抗心律失常药物的分类197

第三节 常用抗心律失常药198

一、钠通道阻滞药198

二、β肾上腺素受体阻断药203

三、延长动作电位时程药204

四、钙通道阻滞药205

五、其他类抗心律失常药206

第四节 抗心律失常药的合理应用206

第十七章 利尿药和脱水药208

第一节 利尿药208

一、利尿药作用的生理学基础208

二、利尿药的分类212

三、常用利尿药212

第二节 脱水药218

第十八章 抗心肌缺血药220

第一节 硝酸酯类221

第二节 β肾上腺素受体阻断药225

第三节 钙通道阻滞药226

第四节 抗血小板和抗血栓形成药227

第五节 其他抗心肌缺血药229

第十九章 抗高血压药231

第一节 抗高血压药物的分类232

第二节 常用抗高血压药233

一、钙通道阻滞药233

二、肾素－血管紧张素系统抑制药234

三、利尿降压药241

四、肾上腺素受体阻断药242

五、其他抗高血压药245

第三节 高血压病的合理用药249

第二十章 治疗心力衰竭的药物251

第一节 心力衰竭的病理生理学基础及治疗药物分类251

一、心力衰竭的病理生理学基础251

二、心衰治疗药物的演变与分类253

第二节 肾素－血管紧张素－醛固酮系统抑制药254

一、血管紧张素转化酶抑制药254

二、血管紧张素Ⅱ受体阻断药255

三、醛固酮受体阻断药255

第三节 利尿药256

第四节 β受体阻断药256

第五节 强心苷类257

第六节 扩血管药262

一、主要舒张静脉的血管扩张药263

二、舒张动脉和静脉的血管扩张药263

三、主要舒张小动脉的血管扩张药263

四、其他扩血管药264

第七节 非苷类正性肌力药264

一、磷酸二酯酶抑制药264

二、钙增敏药265

三、β受体激动药265

第二十一章 调血脂药与抗动脉粥样硬化药266

第一节 调血脂药266

一、血脂与血脂异常266

二、常用药物268

三、调血脂药的合理应用276

第二节 抗氧化剂277

第三节 多烯脂肪酸279

第四节 保护血管内皮药279

第五篇 作用于血液、呼吸及消化系统的药物281

第二十二章 作用于血液及造血器官的药物282

第一节 抗凝血药282

第二节 抗血小板药286

第三节 纤维蛋白溶解药和溶栓药288

第四节 促凝血药290

第五节 抗贫血药292

第六节 血容量扩充药296

第二十三章 作用于呼吸系统的药物297

第一节 平喘药297

一、支气管扩张药297

二、抗炎平喘药300

三、抗过敏平喘药301

第二节 镇咳药304

一、中枢性镇咳药304

二、外周性镇咳药305

第三节 祛痰药306

第二十四章 作用于消化系统的药物309

第一节 治疗消化性溃疡药309

一、抗酸药309

二、抑制胃酸分泌药309

三、增强胃黏膜屏障功能的药物312

四、抗幽门螺杆菌药313

第二节 消化功能调节药314

一、助消化药314

二、止吐药及胃肠动力药314

三、泻药315

四、止泻药316

五、利胆药316

第六篇 作用于内分泌系统药物319

第二十五章 肾上腺皮质激素类药物320

第一节 概述320

第二节 糖皮质激素322

第三节 盐皮质激素331

第四节 促皮质素及皮质激素抑制药332

一、促皮质素332

二、皮质激素抑制药332

第二十六章 胰岛素及口服降糖药334

第一节 胰岛素及胰岛素类似物334

一、胰岛素334

二、胰淀粉样多肽类似物——普兰林肽338

第二节 口服降血糖药339

一、胰岛素促泌剂339

二、胰岛素增敏剂343

三、α－葡萄糖苷酶抑制剂344

第三节 其他新型降血糖药344

一、依克那肽345

二、DPPⅣ抑制剂346

第四节 糖尿病的合理用药346

第二十七章 甲状腺激素及抗甲状腺药348

第一节 甲状腺激素348

第二节 抗甲状腺药352

一、硫脲类352

二、碘和碘化物354

三、放射性碘356

四、β肾上腺素受体阻断药356

第三节 促甲状腺激素与促甲状腺释放激素357

第二十八章 作用于生殖系统的药物358

第一节 子宫平滑肌兴奋药和抑制药358

一、子宫平滑肌兴奋药358

二、子宫平滑肌抑制药360

第二节 雌激素类药及其拮抗药361

一、雌激素类药（estrogen－like drugs）361

二、雌激素拮抗药363

第三节 孕激素类药363

第四节 雄激素类药和同化激素类药364

一、雄激素类药（androgens－like drugs）364

二、同化激素类药（anabolic steroids）365

第五节 避孕药365

一、主要抑制排卵的避孕药365

二、其他避孕药366

第六节 治疗阴茎勃起功能障碍药367

第七篇 化学治疗药物369

第二十九章 抗微生物药物概论370

第一节 抗微生物常用术语371

一、常用术语371

二、抗生素的分类372

第二节 抗微生物药物的主要作用机制372

一、抑制细菌细胞壁合成372

二、影响细胞膜功能373

三、抑制蛋白质合成374

四、干扰核酸代谢374

第三节 细菌的耐药性374

一、耐药性的种类374

二、耐药性产生机制375

三、避免细菌耐药性的产生376

第四节 抗微生物药物的合理应用377

一、明确病因，针对性选药377

二、运用PK／PD原理指导临床用药377

三、根据患者的生理病理情况合理用药378

四、严格控制抗菌药物的预防用药379

五、防止和杜绝抗菌药物滥用380

六、防止联合用药的滥用380

第三十章 β－内酰胺类抗生素382

第一节 青霉素类382

一、天然青霉素383

二、半合成青霉素385

三、青霉素类抗生素的现状387

第二节 头孢菌素类387

一、第一代头孢菌素390

二、第二代头孢菌素391

三、第三代头孢菌素392

四、第四代头孢菌素394

第三节 其他β－内酰胺类395

一、单环β－内酰胺类395

二、头孢霉素类395

三、氧头孢烯类395

四、β－内酰胺酶抑制剂396

五、碳青霉烯抗生素类397

第三十一章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素398

第一节 大环内酯类抗生素398

一、大环内酯类抗生素的共性398

二、常用大环内酯类抗生素401

第二节 林可霉素类抗生素402

第三节 多肽类抗生素404

一、万古霉素类404

二、多黏菌素类405

第三十二章 氨基糖苷类抗生素407

第一节 氨基糖苷类抗生素的共性407

第二节 常用的氨基糖苷类抗生素410

第三十三章 四环素类及氯霉素414

第一节 四环素类抗生素414

一、四环素类抗生素的共性414

二、常用四环素类抗生素416

第二节 氯霉素417

第三十四章 人工合成抗菌药物420

第一节 喹诺酮类药物420

一、喹诺酮类药物的共性420

二、常用喹诺酮类药物425

第二节 其他合成抗菌药物427

一、磺胺类抗菌药427

二、硝基呋喃类药物430

三、硝基咪唑类药物430

第三十五章 抗真菌药物432

一、抗生素类抗真菌药432

二、唑类抗真菌药434

三、丙烯胺类抗真菌药436

四、嘧啶类抗真菌药436

五、棘白菌素类抗真菌药437

第三十六章 抗病毒药439

第一节 抗人类免疫缺陷病毒药（抗HIV药）439

一、核苷反转录酶抑制药（NRTI）440

二、非核苷反转录酶抑制剂（NNRTIs）441

三、蛋白酶抑制剂（PIs）442

第二节 抗流感病毒药442

第三节 抗疱疹病毒药444

第四节 抗肝炎病毒药446

一、核苷类似药447

二、生物制剂448

第三十七章 抗结核病药和抗麻风病药450

第一节 抗结核病药450

一、一线抗结核病药450

二、二线抗结核病药454

三、抗结核病药的应用原则454

第二节 抗麻风病药455

第三十八章 抗寄生虫药458

第一节 抗疟药458

一、疟原虫的生活史和药物作用环节458

二、主要用于控制症状的药物459

三、主要用于控制复发和传播的药物463

四、主要用于病因性预防的药物463

第二节 抗阿米巴病药与抗滴虫病药464

一、抗阿米巴病药464

二、抗滴虫病药467

第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药467

一、抗血吸虫病药467

二、抗丝虫病药470

第四节 抗肠蠕虫病药470

一、广谱驱肠虫药470

二、其他抗肠虫药472

三、驱肠蠕虫药的合理使用472

第三十九章 抗恶性肿瘤药474

第一节 抗恶性肿瘤药的作用机制与分类474

一、抗恶性肿瘤药的作用机制474

二、抗恶性肿瘤药的分类477

三、抗恶性肿瘤药的耐药机制478

四、抗肿瘤药物的不良反应479

第二节 细胞毒类抗恶性肿瘤药480

一、影响核苷酸生物合成的药物480

二、直接影响DNA结构与功能的药物483

三、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物488

四、抑制蛋白质合成与功能的药物489

第三节 调节体内激素平衡的药物491

一、糖皮质激素类491

二、雌激素类药及雌激素受体拮抗剂492

三、雄激素类药及雄激素受体拮抗剂492

四、孕激素类药物493

五、促性腺激素释放激素类493

六、芳香化酶抑制剂493

第四节 分子靶向治疗药物494

一、干扰细胞信号转导药物494

二、泛素化－蛋白酶体抑制剂496

三、表观遗传修饰抑制剂497

四、单克隆抗体497

五、其他药物499

第五节 抗肿瘤药物的应用原则500

第八篇 其他类药物503

第四十章 影响免疫功能的药物504

第一节 免疫应答和免疫病理反应504

第二节 免疫抑制剂505

第三节 免疫增强剂509

第四十一章 影响自体活性物质的药物512

第一节 膜磷脂代谢产物类药物及拮抗药512

第二节 5－羟色胺类药物及拮抗药516

第三节 组胺和抗组胺药517

第四节 多肽类520

第五节 一氧化氮及其供体与抑制剂522

第六节 腺苷类523

第四十二章 治疗骨质疏松症药524

第一节 骨吸收抑制剂524

一、雌激素及其类似物524

二、双膦酸盐类527

三、降钙素529

四、钙剂和维生素D530

第二节 骨形成促进剂532

一、氟化物532

二、甲状旁腺激素多肽片段532

三、雄激素及同化激素类533

四、他汀类药物534

五、锶盐534