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第一章 绪论1

第二章 海洋药物研究的一般方法7

第一节 样品采集7

一、文献调研7

二、采集方式与采样记录8

三、采集方法9

四、样品的处理与保存10

第二节 活性先导化合物的发现11

一、有效部位的处理11

二、活性初筛12

三、活性化合物的分离纯化15

四、活性化合物的结构鉴定18

第三节 化合物的结构优化和构效关系研究19

一、先导化合物的结构优化19

二、构效关系23

第四节 新药的临床前研究及临床试验27

一、新药临床前研究27

二、新药临床研究28

第三章 海洋药物研究的关键技术32

第一节 生物活性筛选技术32

一、活性筛选方法33

二、活性筛选方法实例34

三、高通量筛选和高内涵筛选35

第二节 分离纯化技术37

一、分离纯化的常用技术38

二、分离纯化的特殊问题41

第三节 化合物结构鉴定技术44

一、平面结构和相对构型44

二、绝对构型48

第四节 海洋微生物活性菌株的分离培养技术53

一、分离与纯化54

二、海洋微生物的培养54

第五节 其他关键技术57

第四章 海洋生物资源59

第一节 概述59

第二节 海洋药用生物资源的主要种类及其特性61

一、海藻62

二、刺胞动物67

三、多孔动物70

四、软体动物73

五、棘皮动物75

六、脊索动物76

七、海洋微生物77

第三节 海洋生物资源的新内涵82

第五章 烃类及其衍生物88

第一节 概述88

第二节 化学结构与生物活性88

一、脂肪烃系列衍生物88

二、环烃系列衍生物95

三、芳烃系列衍生物96

四、卤代烃系列衍生物98

五、其他102

第三节 理化性质及波谱学特征103

第四节 提取分离方法及研究实例104

一、提取分离方法104

二、研究实例104

第六章 甾体110

第一节 概述110

第二节 化学结构与生物活性110

第三节 理化性质及波谱学特征117

第四节 提取分离方法及研究实例122

一、提取分离方法122

二、研究实例122

第七章 萜类128

第一节 概述128

第二节 化学结构与生物活性129

一、单萜129

二、倍半萜131

三、二萜139

四、二倍半萜143

五、三萜和四萜144

第三节 理化性质及波谱学特征146

一、萜类的理化性质146

二、萜类的波谱学特征146

第四节 提取分离方法及研究实例147

一、提取分离方法147

二、研究实例148

第八章 大环内酯类化合物155

第一节 概述155

第二节 化学结构与生物活性155

一、简单大环内酯157

二、氧环大环内酯158

三、大环多内酯160

四、类大环内酯162

第三节 理化性质和波谱学特征167

一、理化性质167

二、波谱特征167

第四节 提取分离方法及研究实例171

一、提取分离方法171

二、研究实例172

第九章 生物碱178

第一节 概述178

第二节 化学结构与生物活性178

一、吡咯型生物碱178

二、吲哚型生物碱183

三、其他类型生物碱185

第三节 理化性质及波谱学特征186

一、生物碱的物理性质186

二、生物碱的化学性质187

三、生物碱的波谱特征188

第四节 提取分离方法及研究实例191

一、提取分离方法191

二、生物碱的结构鉴定192

三、研究实例192

第十章 聚醚199

第一节 概述199

第二节 化学结构与生物活性199

一、脂链聚醚201

二、大环内酯聚醚206

三、梯形稠环聚醚210

四、其他聚醚215

第三节 理化性质及波谱学特征216

第四节 提取分离方法及研究实例217

一、提取分离方法217

二、研究实例217

第十一章 皂苷222

第一节 概述222

第二节 化学结构与生物活性223

一、海参皂苷223

二、海星皂苷225

第三节 理化性质及波谱学特征228

一、化学方法228

二、光谱方法230

第四节 提取分离方法及研究实例233

一、提取分离方法233

二、研究实例233

三、结构测定243

第十二章 肽类248

第一节 概述248

第二节 化学结构与生物活性248

一、环肽248

二、直链肽258

三、其他肽类259

第三节 理化性质及波谱学特征266

第四节 提取分离方法及研究实例267

一、提取分离方法267

二、研究实例268

第十三章 多糖272

第一节 概述272

第二节 化学结构与生物活性273

一、多糖的结构层次273

二、多糖的来源275

三、多糖的生物活性282

第三节 理化性质及波谱学特征284

一、理化性质284

二、波谱学特征285

第四节 提取分离方法及研究实例287

一、提取分离方法287

二、研究实例289

第十四章 生物合成研究293

第一节 概述293

一、生物合成293

二、海洋天然产物的生物合成294

三、生物合成原理296

第二节 关键技术304

一、生物合成机制研究技术304

二、生物合成基因簇的异源表达305

三、组合生物合成306

四、基于基因组的生物信息学的分析308

第三节 研究实例309

第十五章 化学合成研究318

第一节 概述318

第二节 技术方法321

一、合成策略321

二、关键技术323

第三节 研究实例326

第十六章 海洋药物研究实例345

第一节 发现345

一、研究背景与研究简史345

二、Et-743的提取与分离346

三、Et-743的结构鉴定347

第二节 化学合成及构效关系研究351

一、Et-743的合成研究351

二、Et-743及其类似物构效关系研究358

三、Et-743成药后药源问题的最终解决方法358

第三节 Et-743的药理活性、毒理学、药代动力学研究及临床研究359

一、Et-743的抗肿瘤活性研究359

二、Et-743的毒理学研究361

三、Et-743的药代动力学研究361

四、临床实验362

第四节 Et-743成药上市以及上市后面临的问题363

结语367