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第一章 绪言1

第一节 药理学的概念、研究对象和任务1

第二节 药理学的发展史1

第三节 新药的研究2

第二章 药物代谢动力学3

第一节 药物的跨膜转运3

第二节 药物的体内过程及其影响因素5

一、药物的吸收5

二、药物的分布7

三、药物的代谢8

四、药物的排泄10

第三节 药动学基本原理及其参数的计算11

一、药动学基本原理11

二、药动学参数及其基本计算方法14

第三章 药物效应动力学18

第一节 药物作用与效应18

第二节 治疗作用与不良反应18

一、治疗作用18

二、不良反应19

第三节 量效关系20

第四节 构效关系22

第五节 药物作用机制22

一、药物的理化性质22

二、参与或干扰细胞代谢22

三、影响生理物质转运22

四、作用于特定的靶位23

第六节 药物与受体23

一、受体的定义及特征23

二、药物与受体相互作用的学说23

三、作用于受体的药物分类24

四、受体的类型25

五、受体的调节26

第四章 影响药物效应的因素28

第一节 药物方面的因素28

一、药物的理化性质28

二、剂量28

三、剂型、生物利用度28

四、给药途径29

五、给药时间、给药间隔时间29

六、药物相互作用29

第二节 机体方面的因素30

一、生理因素30

二、病理因素32

三、心理因素32

四、长期用药机体对药物反应的改变32

第五章 传出神经系统药理学概论34

第一节 传出神经系统的分类34

一、传出神经系统的解剖学分类34

二、传出神经系统按递质分类34

第二节 传出神经系统的递质和受体35

一、突触的结构与神经冲动的传递35

二、传出神经系统的递质36

三、传出神经系统的受体37

第三节 传出神经系统药物的作用方式和分类39

一、传出神经系统药物的作用方式39

二、传出神经系统药物的分类40

第六章 拟胆碱药41

第一节 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药41

一、M胆碱受体激动药41

二、M、N胆碱受体激动药43

第二节 抗胆碱酯酶药43

一、乙酰胆碱酯酶44

二、抗胆碱酯酶药44

第七章 有机磷酸酯类中毒及胆碱酯酶复活药47

第一节 有机磷酸酯类中毒47

第二节 胆碱酯酶复活药49

第三节 临床应用原则50

第八章 抗胆碱药51

第一节 胆碱受体阻断药51

一、阿托品类生物碱51

二、阿托品的合成代用品55

第二节 N受体阻断药56

一、N1受体阻断药——神经节阻断药56

二、N2受体阻断药——骨骼肌松弛药56

第九章 肾上腺素受体激动药和阻断药59

第一节 化学结构和分类59

第二节 α、β受体激动药61

第三节 α受体激动药63

第四节 β受体激动药65

第五节 α受体阻断药66

一、短效α受体阻断药66

二、长效α受体阻断药67

三、α1受体阻断药68

四、α2受体阻断药68

第六节 β受体阻断药68

一、非选择性β受体阻断药70

二、选择性β1受体阻断药71

第七节 α、β受体阻断药72

第十章 麻醉药73

第一节 常用麻醉药73

一、药理作用及体内过程73

二、常用局麻药74

三、局部麻醉方法及选药76

四、影响局麻药作用的因素76

第二节 全身麻醉药77

一、吸入全麻药77

二、静脉全麻药81

三、复合麻醉及选药82

第十一章 镇静催眠药和抗焦虑药84

第一节 苯二氮？类及其受体拮抗药84

一、苯二氮？类84

二、苯二氮？受体拮抗药87

第二节 巴比妥类87

第三节 其他镇静催眠药和抗焦虑药88

一、其他镇静催眠药88

二、抗焦虑药89

第十二章 抗癫痫药及抗惊厥药91

第一节 抗癫痫药91

一、苯妥英钠92

二、卡马西平93

三、苯巴比妥和扑米酮93

四、乙琥胺94

五、丙戊酸钠94

六、苯二氮？类94

七、加巴喷丁95

八、拉莫三嗪95

九、托吡酯96

第二节 抗惊厥药96

第十三章 抗精神失常药97

第一节 抗精神病药97

一、精神分裂症的发病机制及药物作用方式97

二、抗精神病药分类98

第二节 抗躁狂药101

第三节 抗抑郁药103

一、三环类抗抑郁药103

二、选择性5-HT再摄取抑制药105

三、NA再摄取抑制药106

四、选择性单胺氧化酶A抑制药106

五、其他106

第十四章 抗帕金森病药及治疗阿尔茨海默病药108

第一节 抗帕金森病药108

一、帕金森病概述108

二、影响多巴胺能神经类药108

三、抗胆碱药111

第二节 治疗阿尔茨海默病药112

一、阿尔茨海默病概述112

二、乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制药112

三、M胆碱受体激动药113

第十五章 解热镇痛抗炎药114

第一节 概述114

第二节 非选择性环氧酶抑制药116

一、水杨酸类116

二、苯胺类120

三、吡唑酮类120

四、吲哚基和茚基乙酸类121

五、芳基丙酸类122

六、芳基乙酸类122

七、烯醇类122

八、烷酮类123

第三节 选择性环氧酶抑制药123

第四节 抗痛风药124

第十六章 镇痛药126

第一节 阿片生物碱类126

第二节 人工合成镇痛药131

第三节 阿片受体部分激动药133

第四节 其他镇痛药133

第五节 阿片受体拮抗药134

第十七章 中枢兴奋药136

第一节 主要兴奋大脑皮质的药物136

第二节 主要兴奋延髓呼吸中枢的药物138

第十八章 抗高血压药140

第一节 抗高血压的作用部位和分类140

第二节 常用抗高血压药物142

一、利尿药142

二、钙通道阻滞药142

三、β受体阻断药144

四、肾素-血管紧张素系统抑制药146

五、AT1受体拮抗药149

第三节 其他抗高血压药物150

一、中枢性降压药150

二、肾上腺素受体阻断药152

三、去甲肾上腺素能神经末梢阻断药153

四、神经节阻断药154

五、血管平滑肌扩张药154

六、钾通道开放药（钾外流促进药）155

七、新型抗高血压药物156

第四节 抗高血压药物的合理应用157

一、有效治疗与终身治疗157

二、保护靶器官157

三、平稳降压158

四、剂量个体化158

五、联合用药158

第十九章 治疗充血性心力衰竭的药物161

第一节 CHF的病理生理及治疗药物的分类161

一、CHF的心肌功能及结构变化161

二、CHF时的神经内分泌变化161

三、心肌β肾上腺素受体信号转导的变化162

四、对其他系统的作用162

第二节 强心苷类163

第三节 肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药168

一、血管紧张素转化酶抑制药169

二、血管紧张素Ⅱ受体拮抗药170

三、抗醛固酮药170

第四节 利尿药171

第五节 β受体阻断药172

第六节 其他治疗充血性心力衰竭药173

一、血管扩张药173

二、非苷类正性肌力药174

三、钙通道阻滞药175

第二十章 抗心绞痛药176

第一节 硝酸酯类177

第二节 β肾上腺素受体阻断药179

第三节 钙通道阻滞药180

第四节 其他抗心绞痛药181

第二十一章 抗心律失常药183

第一节 心肌电生理及心律失常发生的机制183

一、正常心肌电生理183

二、心律失常发生的机制184

第二节 抗心律失常药的基本电生理作用及药物分类185

一、抗心律失常药的基本作用185

二、抗心律失常药物的分类186

第三节 常用抗心律失常药186

一、Ⅰ类——钠通道阻滞药186

二、Ⅱ类药——β肾上腺素受体阻断药191

三、Ⅲ类——延长动作电位时程药192

四、Ⅳ类药——钙拮抗药193

五、其他类194

第四节 抗心律失常药物的临床选用194

第二十二章 抗动脉粥样硬化药196

第一节 调血脂药196

一、主要影响胆固醇合成的药物197

二、主要影响胆固醇吸收和转化的药物199

三、降低Lp（a）的药物202

第二节 抗氧化剂203

第三节 不饱和脂肪酸类204

第四节 黏多糖和多糖类205

第二十三章 利尿药和脱水药206

第一节 利尿药206

一、利尿药的分类206

二、利尿药作用的生理学基础206

第二节 常用利尿药208

一、高效能利尿药（襻利尿药）208

二、中效能利尿药210

三、低效能利尿药211

第三节 脱水药212

第二十四章 作用于消化系统药物214

第一节 抗消化性溃疡药214

一、抗酸药214

二、胃酸分泌抑制药214

三、胃黏膜保护药217

四、抗幽门螺杆菌药218

第二节 止吐药及胃动力药218

一、H1受体阻断药218

二、多巴胺受体阻断药218

三、5-HT3受体阻断药219

四、M胆碱受体阻断药219

第三节 泻药220

一、容积性泻药220

二、渗透性泻药220

三、刺激性泻药220

四、大便软化药221

第四节 止泻药221

第五节 利胆药222

第二十五章 作用于呼吸系统的药物223

第一节 平喘药223

一、支气管舒张药223

二、糖皮质激素类平喘药227

三、抗过敏平喘药227

第二节 镇咳药228

一、中枢性镇咳药228

二、外周性镇咳药229

第三节 祛痰药229

第二十六章 作用于子宫平滑肌药231

第一节 子宫平滑肌兴奋药231

一、垂体后叶激素类231

二、前列腺素类232

三、麦角生物碱类233

第二节 子宫平滑肌抑制药234

一、β2肾上腺素受体激动药234

二、其他子宫抑制药235

第二十七章 作用于血液及造血系统的药物236

第一节 抗凝血药236

一、血液凝固的机制236

二、纤维蛋白溶解系统237

三、常用抗凝血药237

第二节 抗血小板药239

一、抑制血小板代谢的药物239

二、阻碍ADP介导的血小板活化的药物240

三、凝血酶抑制药240

第三节 纤维蛋白溶解药241

第四节 促凝血药242

第五节 抗贫血药243

第六节 促白细胞增生药245

第七节 血容量扩充药245

第二十八章 组胺及抗组胺药247

第一节 组胺类247

第二节 抗组胺药248

一、H1受体阻断药248

二、H2受体阻断药250

第二十九章 肾上腺皮质激素类药物251

第一节 糖皮质激素类药物251

第二节 盐皮质激素257

第三节 促皮质素及皮质激素抑制药257

一、促皮质素257

二、皮质激素抑制药257

第三十章 性激素类药物及避孕药259

第一节 雌激素类药259

第二节 孕激素类药261

第三节 避孕药262

一、主要抑制排卵的避孕药262

二、抗着床避孕药264

三、主要影响子宫及胎盘功能的避孕264

四、外用避孕药264

五、男用避孕药264

第三十一章 甲状腺激素和抗甲状腺药266

第一节 甲状腺激素266

第二节 抗甲状腺药268

一、硫脲类269

二、碘和碘化物270

三、放射性碘271

四、β受体阻断药271

第三十二章 降血糖药273

第一节 胰岛素273

第二节 口服降血糖药276

一、胰岛素增敏药276

二、磺酰脲类276

三、双胍类278

四、其他278

第三十三章 化学合成抗菌药物280

第一节 抗菌药物基本概念280

第二节 抗菌药物的作用机制281

第三节 细菌的耐药性282

一、耐药性的种类282

二、细菌耐药性产生的机制282

第四节 喹诺酮类283

一、概述283

二、常用氟喹诺酮类药物的特点及临床应用284

第五节 磺胺类285

一、磺胺类药物的共同特点286

二、常用磺胺类药物287

第六节 其他合成类抗菌药物287

第三十四章 抗生素289

第一节 β-内酰胺类抗生素289

一、分类289

二、抗菌作用机制290

三、耐药机制290

四、青霉素类290

五、头孢菌素类294

六、其他β-内酰胺类抗生素及其复方制剂295

七、β-内酰胺类抗生素的复方制剂297

第二节 氨基糖苷类抗生素298

一、氨基糖苷类抗生素的共性298

二、常用氨基糖苷类抗生素299

三、药物相互作用301

第三节 四环素类及氯霉素类抗生素302

一、四环素类302

二、氯霉素类304

第四节 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素306

一、大环内酯类抗生素306

二、林可霉素类309

三、多肽类抗生素310

第五节 抗菌药物的合理应用312

一、抗菌药物临床应用的基本原则313

二、抗菌药物的预防应用313

三、抗菌药物的联合应用314

四、肝、肾功能不全时抗菌药物的应用315

第三十五章 抗真菌药、抗病毒药和抗结核病药317

第一节 抗真菌药317

一、概述317

二、常用抗真菌药317

第二节 抗病毒药322

一、抗HIV药322

二、其他抗病毒药325

第三节 抗结核病药327

一、常用抗结核病药327

二、抗结核病药的应用原则331

第三十六章 抗寄生虫病药332

第一节 抗疟药332

一、疟原虫的生活史和抗疟药的作用环节332

二、常用的抗疟药333

第二节 抗阿米巴病药和抗滴虫病药337

一、抗阿米巴病药337

二、抗滴虫病药339

第三节 抗血吸虫病药和抗丝虫病药340

一、抗血吸虫病药340

二、抗丝虫病药340

第四节 抗蠕虫药341

第三十七章 恶性肿瘤的药物治疗343

第一节 常用抗肿瘤药物的分类343

一、根据作用机制分类343

二、根据药物作用的时相特点分类345

第二节 常用抗恶性肿瘤药物346

一、干扰核酸生物合成346

二、直接影响DNA结构与功能348

三、干扰转录过程和阻止RNA合成351

四、抑制蛋白质合成与功能351

五、调节体内激素平衡的药物352

六、其他353

第三节 抗肿瘤药物的应用原则355

一、基本原则355

二、抗恶性肿瘤药物的毒性反应及处理355

三、联合用药356

四、肿瘤细胞的耐药性及形成机制357

第三十八章 影响免疫功能的药物359

第一节 免疫抑制药359

第二节 免疫增强药365

第三节 影响免疫功能药物的应用原则368

第三十九章 常见中毒及其解毒药370

第一节 金属中毒解毒药370

一、巯基络合剂370

二、氨基络合剂371

三、其他络合剂372

第二节 氰化物中毒解毒药372

一、高铁血红蛋白形成剂372

二、供硫剂373

三、氰化物络合剂373

附录：英汉名词对照374

参考文献386