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第1章 绪言1

第一节 药理学的性质与任务1

一、药物1

二、药理学及其研究内容1

三、药理学的学科任务1

四、药理学的研究方法1

第二节 药物学与药理学发展简史1

一、药物学阶段1

二、药理学阶段2

第2章 药物效应动力学3

第一节 药物的基本作用3

一、兴奋与抑制作用3

二、局部作用与吸收作用3

三、特异性和选择性3

四、药物作用的双重性3

第二节 药物的量-效关系5

一、药物量-效曲线5

二、量-效关系的药效学参数6

第三节 药物作用机制7

一、理化反应7

二、参与或干扰细胞代谢7

三、影响酶的活性7

四、影响生理物质的合成、释放与转运7

五、影响离子通道7

六、影响核酸代谢7

七、影响免疫机制7

八、作用于受体8

第四节 药物与受体8

一、受体概念与受体特性8

二、药物与受体相互作用8

三、作用于受体的药物分类9

四、受体类型10

五、信号传导11

六、受体调节11

第3章 药物代谢动力学12

第一节 药物的跨膜转运12

一、被动转运12

二、载体转运13

第二节 药物的体内过程13

一、吸收13

二、分布14

三、生物转化15

四、排泄16

第三节 血药浓度变化的时间过程17

一、时-量关系17

二、药物消除动力学17

第四节 药动学常用参数及其意义18

一、消除半衰期18

二、生物利用度18

三、表观分布容积19

四、清除率19

第五节 药物剂量的设计19

一、多次给药和稳态血药浓度19

二、维持量20

三、负荷量20

第六节 房室模型20

第4章 影响药物效应的因素及合理用药原则22

第一节 药物方面的因素22

一、药物剂量22

二、药物剂型和制剂22

三、给药途径23

四、联合用药及药物相互作用23

第二节 机体方面的因素24

一、年龄24

二、性别25

三、遗传因素的影响25

四、病理因素的影响26

五、心理因素的影响26

第三节 环境因素27

一、吸烟27

二、饮酒27

三、其他外源性物质27

四、时间节律因素27

第四节 合理用药的原则27

第5章 新药研究基本知识29

第一节 药品及新药的概念、来源与分类29

一、化学药品注册分类29

二、中药及天然药物注册分类30

三、生物制品注册分类30

第二节 新药研究的基本过程31

第三节 药理学在新药研究中的作用32

一、临床前药理学研究32

二、临床药理学研究33

第四节 上市药物再评价及药物不良反应监测33

第6章 拟胆碱药35

第一节 胆碱能传出神经概述35

一、胆碱能神经的组成35

二、胆碱能神经递质35

三、胆碱受体35

四、胆碱能神经递质效应的分子学机制36

五、作用于胆碱能传出神经系统药物的作用方式和分类37

第二节 胆碱受体激动药37

一、胆碱酯类37

二、生物碱类39

第三节 抗胆碱酯酶药41

一、胆碱酯酶41

二、抗胆碱酯酶药42

第7章 抗胆碱药47

第一节 M胆碱受体阻断药47

第二节 NN胆碱受体阻断药51

第三节 NM胆碱受体阻断药51

一、除极化型肌松药51

二、非除极化型肌松药52

第8章 拟肾上腺素药55

第一节 去甲肾上腺素能神经概述55

一、去甲肾上腺素能神经的组成55

二、去甲肾上腺素能神经递质55

三、肾上腺素受体56

四、去甲肾上腺素能神经递质效应的分子学机制57

五、作用于去甲肾上腺素能传出神经系统药物的作用方式和分类57

第二节 构效关系和分类57

一、构效关系57

二、分类58

第三节 α、β受体激动药59

第四节 α受体激动药62

一、α1、α2受体激动药62

二、α1受体激动药63

三、α2受体激动药64

第五节 β受体激动药64

一、β1、β2受体激动药64

二、β2受体激动药65

第9章 抗肾上腺素药66

第一节 α受体阻断药66

第二节 β受体阻断药68

第10章 麻醉药73

第一节 局部麻醉药73

第二节 全身麻醉药76

一、吸入性麻醉药76

二、静脉麻醉药79

三、麻醉辅助药与复合麻醉80

第11章 镇静催眠药82

第一节 苯二氮？类82

第二节 巴比妥类84

第三节 其他镇静催眠药85

第12章 治疗中枢神经系统退行性疾病药86

第一节 抗帕金森病药86

一、拟多巴胺类药86

二、抗胆碱药88

第二节 治疗阿尔茨海默病药89

一、阿尔茨海默病发病机制简介89

二、胆碱酯酶抑制药89

三、M胆碱受体激动药90

四、NMDA受体非竞争性拮抗药90

第13章 抗癫痫药与抗惊厥药91

第一节 抗癫痫药91

一、概述91

二、抗癫痫药的作用方式及作用机制91

三、常用抗癫痫药91

四、使用抗癫痫药注意事项93

第二节 抗惊厥药94

第14章 抗精神失常药95

第一节 抗精神病药95

一、DA受体阻断药96

二、5-HT/DA受体阻断药100

第二节 抗躁狂抑郁症药101

一、抗躁狂症药101

二、抗抑郁症药102

第三节 抗焦虑药105

第15章 镇痛药106

第一节 阿片生物碱类镇痛药106

一、来源与构效关系106

二、镇痛作用机制106

三、常用阿片生物碱类药物109

第二节 阿片类合成镇痛药111

一、合成的阿片受体激动药111

二、合成的阿片受体部分激动药113

第三节 其他镇痛药113

第四节 阿片受体拮抗药114

附 癌痛的镇痛治疗115

一、癌症疼痛三阶梯疗法115

二、癌痛的药物治疗115

第16章 解热镇痛抗炎药116

第一节 非选择性COX抑制药117

一、水杨酸类118

二、苯胺类119

三、乙酸类120

四、芳基丙酸类121

五、烯醇酸类121

六、吡唑酮类122

第二节 选择性COX-2抑制药122

第三节 解热镇痛药复方制剂123

附 抗痛风药125

一、抑制尿酸合成药125

二、促进尿酸排泄药125

三、抑制痛风炎症药126

第17章 抗心律失常药127

第一节 概述127

一、心肌细胞膜电位和电生理学特性127

二、心律失常发生机制128

三、抗心律失常药作用机制129

四、抗心律失常药物分类130

第二节 常用抗心律失常药130

一、Ⅰ类——钠通道阻滞药130

二、Ⅱ类——β肾上腺素受体阻断药133

三、Ⅲ类——延长动作电位时程药134

四、Ⅳ类——钙通道阻滞药135

五、其他类136

六、常用抗心律失常药药理学特性比较137

第18章 治疗充血性心力衰竭的药物139

第一节 概述139

一、充血性心力衰竭的概念及分类139

二、充血性心力衰竭的病理生理学基础139

三、治疗心力衰竭药物的分类141

第二节 利尿药141

第三节 肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药141

一、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药142

二、血管紧张素Ⅱ受体阻断药143

三、醛固酮拮抗药143

第四节 β受体阻断药143

第五节 血管扩张药144

第六节 强心苷类145

第七节 非苷类正性肌力药148

一、儿茶酚胺类148

二、磷酸二酯酶抑制药149

第八节 钙通道阻滞药150

第19章 抗心绞痛药151

第一节 概述151

一、心绞痛分类及其病理生理学机制151

二、心绞痛药物治疗策略及抗心绞痛药物分类152

第二节 硝酸酯类153

第三节 钙通道阻滞药156

第四节 β肾上腺受体阻断药157

第五节 其他抗心绞痛药物158

第20章 抗动脉粥样硬化药160

第一节 调血脂药160

一、降低TC和LDL的药物160

二、主要降低TG及VLDL的药物162

第二节 抗氧化剂163

第三节 多烯脂肪酸类164

一、n-3型多烯脂肪酸、二十五碳五烯酸（EPA）和二十二碳六烯酸（DHA）164

二、n-6型多烯脂肪酸165

第四节 保护动脉内皮药165

第21章 抗高血压药166

第一节 抗高血压药物分类166

第二节 常用抗高血压药物166

一、利尿药166

二、β受体阻断药167

三、钙通道阻滞药167

四、血管紧张素转化酶抑制药168

五、AT1受体阻断药170

第三节 其他抗高血压药物171

一、中枢性降压药171

二、血管平滑肌扩张药172

三、神经节阻断药172

四、α1受体阻断药173

五、去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药173

第四节 抗高血压药物的应用原则173

第22章 利尿药与脱水药175

第一节 利尿药175

一、利尿药作用的生理学基础175

二、常用的利尿药177

第二节 脱水药181

第23章 作用于血液及造血器官的药物183

第一节 抗凝血药183

一、凝血酶间接抑制药184

二、凝血酶直接抑制药185

三、香豆素类185

四、钙离子络合药186

第二节 抗血小板药186

一、影响血小板代谢酶活性药187

二、抑制ADP活化血小板的药物188

三、血小板GPⅡb/Ⅲa受体阻断药188

第三节 纤维蛋白溶解药188

第四节 促凝血药190

一、促进凝血因子合成的药物190

二、抗纤维蛋白溶解药191

三、其他促凝血药191

第五节 抗贫血药192

第六节 造血生长因子194

第七节 血容量扩充药195

第24章 作用于呼吸系统的药物196

第一节 平喘药196

一、抗炎及抗过敏平喘药196

二、支气管扩张药198

第二节 镇咳药201

一、中枢性镇咳药201

二、外周性镇咳药201

第三节 祛痰药202

一、痰液稀释药202

二、黏痰溶解药202

第四节 组胺及作用于组胺受体的药物202

一、组胺及组胺受体激动药202

二、抗组胺药203

第25章 作用于消化系统的药物206

第一节 抗消化性溃疡药206

一、口服抗酸药206

二、抑制胃酸分泌药207

三、胃黏膜保护药210

四、抗幽门螺杆菌药212

第二节 助消化药212

第三节 止吐药与促胃肠动力药212

第四节 泻药215

一、容积性泻药215

二、刺激性泻药215

三、润滑性泻药216

第五节 止泻药216

一、抑制肠蠕动药216

二、胃肠黏膜保护药216

三、吸附剂217

四、收敛剂217

第六节 利胆药217

一、胆汁分泌促进药217

二、胆汁排出促进药217

第26章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药219

第一节 子宫平滑肌兴奋药219

一、垂体后叶制剂219

二、前列腺素220

三、麦角生物碱221

第二节 子宫平滑肌抑制药222

第27章 肾上腺皮质激素类药物224

第一节 糖皮质激素224

第二节 促皮质素及皮质激素抑制药230

一、促皮质素230

二、皮质激素抑制药231

第三节 盐皮质激素231

第28章 甲状腺激素及抗甲状腺药232

第一节 甲状腺激素232

第二节 抗甲状腺药235

一、硫脲类235

二、碘和碘化物237

三、放射性碘238

四、β肾上腺素受体阻断药239

第29章 胰岛素及口服降血糖药240

第一节 胰岛素240

第二节 口服降血糖药244

一、磺酰脲类244

二、双胍类246

三、胰岛素增敏剂247

四、α葡萄糖苷酶抑制剂248

五、其他类248

第30章 抗菌药物概论250

第一节 抗菌药物与化学治疗250

一、抗菌药物的发展历史250

二、专用名词250

第二节 抗菌药物的作用机制251

一、干扰细菌细胞壁的合成252

二、损伤细菌胞质膜252

三、抑制细菌蛋白质合成253

四、影响核酸代谢253

五、影响叶酸代谢253

第三节 细菌对抗菌药物的耐药性253

一、耐药性产生机制254

二、细菌耐药性的转移方式256

三、对细菌耐药性的防治措施256

第四节 抗菌药物的合理应用256

一、病原菌的确认诊断256

二、严格根据适应证选药256

三、根据药效学和药动学相结合的原则选药257

四、抗菌药物的预防性应用257

五、肝、肾功能不良患者抗菌药物的应用257

六、老年人，儿童，孕妇抗菌药物的应用257

七、抗菌药物的联合应用258

第31章 β内酰胺类抗生素259

第一节 抗菌机制、作用类型及耐药生259

第二节 青霉素类抗生素261

一、天然青霉素261

二、半合成青霉素类262

第三节 头孢菌素类抗生素264

一、第一代头孢菌素264

二、第二代头孢菌素265

三、第三代头孢菌素265

四、第四代头孢菌素266

第四节 非典型β内酰胺类抗生素267

一、头霉素类267

二、碳青霉烯类267

三、单环β内酰胺类267

四、氧头孢烯类267

五、β内酰胺酶抑制药268

第32章 大环内酯类、林可霉素类及其他多肽类抗生素270

第一节 大环内酯类抗生素270

一、大环内酯类的共性270

二、常用大环内酯类抗生素271

第二节 林可霉素类抗生素272

第三节 多肽类抗生素273

第33章 氨基苷类抗生素275

一、抗菌作用275

二、体内过程276

三、不良反应276

四、常用氨基苷类抗生素276

第34章 四环素类及氯霉素抗生素279

第一节 四环素类279

第二节 氯霉素282

第35章 人工合成抗菌药283

第一节 喹诺酮类药物283

第二节 磺胺类药物286

一、肠道易吸收的磺胺类药物287

二、口服难吸收的磺胺类药物287

三、局部应用的磺胺类药物287

第三节 其他人工合成抗菌药288

第36章 抗真菌药及抗病毒药290

第一节 抗真菌药290

一、抗真菌抗生素类290

二、人工合成抗真菌药291

第二节 抗病毒药292

一、抗HIV药293

二、抗疱疹病毒药294

三、抗流感病毒药295

四、抗肝炎病毒药296

第37章 抗结核病药与抗麻风病药298

第一节 抗结核病药298

一、第一线抗结核病药物298

二、第二线抗结核病药物300

第二节 抗麻风病药300

一、砜类300

二、吩嗪类301

三、其他药物301

第38章 抗寄生虫病药302

第一节 抗疟药302

一、主要控制症状的药物303

二、主要用于控制复发和传播的药物304

三、主要用于病因性预防的药物304

第二节 抗阿米巴病药305

一、抗肠内外阿米巴病药305

二、抗肠内阿米巴病药306

三、抗肠外阿米巴病药306

第三节 抗血吸虫病药306

第四节 抗肠蠕虫病药308

第五节 其他抗寄生虫病药309

一、抗滴虫病药309

二、抗丝虫病药309

三、抗黑热病药309

第39章 抗恶性肿瘤药物311

第一节 概述311

一、抗恶性肿瘤药分类311

二、抗肿瘤药物的基本作用311

三、抗肿瘤药物的主要不良反应312

第二节 常用抗肿瘤药物313

一、影响核酸生物合成的药物313

二、影响DNA结构和功能的药物314

三、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物315

四、抑制蛋白质合成与功能的药物316

五、调节体内激素平衡药317

第三节 抗肿瘤药应用原则317

第40章 解毒药319

第一节 金属类中毒解救药319

第二节 氰化物中毒解救药320

一、高铁血红蛋白形成剂320

二、供硫剂320

第三节 高铁血红蛋白血症解毒药321

第四节 有机磷酸酯类中毒解毒药321

一、有机磷酸酯类概述321

二、常用解毒药322

三、临床用药原则323

第五节 生物毒素中毒解救药323

中文药名索引324

英文药名索引331