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第一节 药剂学的概念与任务3

一、药剂学的概念3

第一篇 药物剂型概论3

第一章 绪论3

二、药剂学的任务4

二、生物药剂学5

一、物理药剂学5

第二节 药剂学的分支学科5

（一）给药途径与药物剂型6

一、药物剂型的重要性6

三、工业药剂学6

四、药用高分子材料学6

五、其他6

（一）药物动力学6

（二）临床药学6

第三节 药物剂型概论6

（一）按给药途径分类7

二、药物剂型的分类7

（二）药物剂型的重要性7

（四）按形态分类8

（三）按制法分类8

（二）按分散系统分类8

（一）概述9

一、药典9

第四节 辅料在药物制剂中的应用9

第五节 药典与药品标准简介9

（三）外国药典10

（二）中华人民共和国药典10

（二）处方药与非处方药11

（一）处方11

二、药品标准11

三、处方药与非处方药11

二、GLP12

一、GMP12

第六节 GMP与GLP12

一、国外药剂学的发展13

第七节 药剂学的沿革和发展13

二、国内药剂学的发展14

（一）按分散系统分类16

一、液体制剂的分类16

第二章 液体制剂16

第一节 概述16

三、液体制剂的质量要求17

二、液体制剂的特点17

（二）按给药途径分类17

一、液体制剂的常用溶剂18

第二节 液体制剂的溶剂和附加剂18

（四）防腐剂19

（三）潜溶剂19

二、液体制剂的常用附加剂19

（一）增溶剂19

（二）助溶剂19

（五）矫味剂21

一、溶液剂22

第三节 低分子溶液剂22

（六）着色剂22

（七）其他22

二、糖浆剂23

（二）举例23

（一）制备方法23

（二）举例24

（一）制备方法24

四、酊剂25

（二）举例25

三、芳香水剂25

（一）制备方法25

五、醑剂26

（二）举例26

（一）制备方法26

（一）高分子溶液的性质27

一、高分子溶液剂27

六、甘油剂27

第四节 高分子溶液剂27

二、涂膜剂28

（三）举例28

（二）高分子溶液的制备28

二、混悬剂的物理稳定性29

一、混悬剂的基本要求29

第五节 混悬剂29

（三）微粒长大和晶型转化30

（二）沉降30

（一）絮凝与反絮凝30

（一）助悬剂31

三、混悬剂的稳定剂31

（三）絮凝剂和反絮凝剂32

（二）润湿剂32

（一）混悬剂的制备工艺33

四、混悬剂的制备及常用设备33

（四）pH调节剂33

（五）其他附加剂33

（二）常用设备34

（五）ζ电位测定36

（四）重新分散实验36

五、混悬剂的质量评定36

（一）微粒大小测定36

（二）沉降体积比测定36

（三）絮凝度测定36

（二）乳剂类型37

（一）乳剂基本组成37

（六）干燥失重37

第六节 乳剂37

一、乳剂的类型、组成、特点37

（二）乳化剂的种类38

（一）乳化剂的基本要求38

（三）乳剂的特点38

二、乳化剂38

（一）乳剂的处方拟定40

四、乳剂的制备及常用设备40

三、乳剂的附加剂40

（四）常用乳化设备42

（三）乳剂的制备方法42

（二）乳剂中药物加入方法42

（五）影响乳化的因素44

（三）转相45

（二）絮凝45

（六）举例45

五、乳剂的稳定性45

（一）分层45

（一）复合型乳剂的类型46

六、复合型乳剂46

（四）合并与破裂46

（五）酸败46

（二）复合型乳剂的制备47

（三）乳滴合并速度测定48

（二）分层现象观察48

（三）复合型乳剂的稳定性48

七、乳剂的质量评定48

（一）测定乳剂的粒径大小及其分布48

（五）粘度测定49

（四）稳定常数的测定49

二、注射剂的特点50

一、注射剂的定义和分类50

第三章 注射剂与眼用制剂50

第一节 注射剂的概述50

四、注射剂的质量要求51

三、注射剂的给药途径51

（三）热原52

（二）注射用水的质量要求52

第二节 注射剂的溶剂与附加剂52

一、注射用水52

（一）纯化水、注射用水、灭菌注射用水与制药用水52

二、注射用油53

三、其他注射用溶剂54

四、注射剂的附加剂55

（一）注射剂容器种类和式样56

一、注射剂的容器和处理方法56

第三节 注射剂的制备56

（二）安瓿的质量要求与注射剂稳定性的关系57

（六）安瓿的干燥或灭菌58

（五）安瓿的洗涤58

（三）安瓿的检查58

（四）安瓿的切割与圆口58

三、注射液的灌封59

（二）注射液的过滤59

二、注射液的配制与过滤59

（一）注射液的配制59

（三）通气问题60

（二）机械灌封60

（一）手工灌封60

（一）澄明度检查61

五、注射剂的质量检查61

（四）注射剂生产的联动化问题61

四、注射剂的灭菌和检漏61

（一）注射剂的灭菌61

（二）检漏61

六、注射剂的印字和包装62

（四）降压物质检查62

（二）热原检查62

（三）无菌检查62

七、注射剂的举例63

（三）临床上输液渗透压的计算64

（二）输液的质量要求64

第四节 输液64

一、概述64

（一）输液的种类64

（一）输液车间的一般要求65

二、输液的生产工艺65

（二）输液瓶的质量要求及清洁处理66

（六）输液的质量检查67

（五）输液的灭菌67

（三）输液的配制与过滤67

（四）输液的灌封67

四、输液举例68

（三）澄明度与微粒的问题68

（七）输液的包装68

三、输液存在的问题及解决方法68

（一）染菌68

（二）热原反应68

（一）复方氨基酸注射液69

五、营养输液69

（二）静脉注射脂肪乳剂70

（一）右旋糖酐72

六、血浆代用液72

（三）维生素和微量元素注射液72

一、概述73

第五节 注射用无菌粉末73

（二）羟乙基淀粉注射液73

（三）氟碳乳剂73

（一）测定产品共熔点74

二、注射用冷冻干燥制品74

（二）冷冻干燥工艺过程75

（一）注射用无菌粉末物理化学性质的测定76

三、注射用无菌分装产品76

（三）冷冻干燥过程中常出现的异常现象及处理方法76

（四）冷冻干燥制品举例76

一、注射剂新产品试制和质量研究的程序及范围77

第六节 注射剂新产品试制和质量研究77

（二）生产工艺77

（一）药物物理化学性质的测定78

二、注射剂处方设计的一般考虑78

（二）注射剂的安全性和渗透压的调节79

（一）溶液型注射剂82

三、典型产品试制分析82

（二）混悬型注射剂83

（二）滴眼剂的质量要求84

（一）眼用制剂的种类及发展84

第七节 眼用制剂84

一、概述84

（一）吸收途径85

二、眼用药物吸收途径及影响吸收的因素85

（二）影响吸收的因素86

（三）药液的灌装87

（二）药液的配制与过滤87

三、滴眼剂的生产工艺87

（一）容器的处理87

（二）渗透压的调整88

（一）pH值的调整88

四、滴眼剂的处方设计与附加剂选用88

（三）无菌度的保持89

（六）刺激性实验90

（五）稳定剂、增溶剂、助溶剂等的添加90

（四）粘度的调整90

（一）接触眼镜的种类91

七、接触眼镜附属制剂91

五、滴眼剂的举例91

六、滴眼剂的合理包装91

（二）常用的附属制剂92

第一节 概述94

第四章 固体制剂94

一、散剂的概述95

第二节 散剂95

二、散剂的制备96

三、散剂的质量要求及实例97

二、颗粒剂的制备100

一、概述100

第三节 颗粒剂100

（一）片剂的概念和特点101

一、概述101

三、颗粒剂的质量检查101

第四节 片剂101

（二）片剂的分类102

（一）稀释剂103

二、片剂的常用辅料103

（三）片剂的质量要求103

（二）粘合剂104

（三）崩解剂105

（四）润滑剂106

（一）湿法制粒压片107

三、片剂的制备107

（四）片剂成型的影响因素111

（三）粉末直接压片111

（二）干法压片法111

（五）片剂制备中可能发生的问题及原因分析112

（六）中药片剂的制备113

（二）包衣的材料与工序114

（一）包衣的目的和种类114

四、片剂的包衣114

（一）外观性状116

五、片剂的质量检查116

（三）包衣的方法与设备116

（三）硬度和脆碎度117

（二）片重差异117

（五）溶出度或释放度118

（四）崩解度118

（一）多剂量包装119

六、片剂的包装119

（六）含量均匀度119

（二）单剂量包装120

（三）片剂举例121

一、胶囊剂的概述122

第五节 胶囊剂122

（一）空胶囊的组成与规格123

二、硬胶囊剂123

（一）软胶囊剂的组成与质量控制124

三、软胶囊剂124

（二）硬胶囊剂的制备工艺124

四、胶囊剂的质量要求125

（二）软胶囊剂的制备方法125

五、包装储存对质量的影响及实例127

（二）设备128

（一）滴丸的制备工艺128

第六节 滴丸剂128

一、滴丸剂的概述128

二、滴丸剂的基质128

三、滴丸剂的制备工艺与设备128

四、滴丸剂的质量检查及实例129

第一节 软膏剂的概述131

第五章 软膏剂、栓剂与膜剂131

（一）油脂性基质132

一、常用基质132

第二节 软膏剂的基质与添加剂132

（二）乳剂型基质133

（四）凝胶基质134

（三）水溶性基质134

（二）微生物污染及防腐剂135

（一）抗氧剂135

二、软膏剂中常用的添加剂135

（二）熔融法137

（一）研磨法137

第三节 油脂性基质的软膏剂（油膏剂）137

第四节 乳膏剂139

二、乳膏剂的制备140

（二）O/W型乳膏剂140

一、乳膏剂的类型140

（一）W/O型乳膏剂140

第六节 糊剂142

第五节 凝胶剂142

第七节 眼膏剂143

第八节 软膏剂的质量检查144

一、概述145

第九节 栓剂145

（二）基质146

（一）药物146

二、栓剂的处方组成146

（三）添加剂149

（一）制备方法150

三、栓剂的制备方法及设备150

（四）处方举例152

（三）包装材料和贮藏152

（二）设备152

（二）全身作用的栓剂153

（一）局部作用的栓剂153

四、栓剂的治疗作用153

五、几种新型栓剂的介绍155

六、栓剂的质量评价156

二、成膜材料157

一、概述157

第十节 膜剂157

（二）制备方法158

（一）膜剂一般组成158

三、膜剂的制备工艺158

四、膜剂质量要求160

一、气雾剂的特点161

第一节 概述161

第六章 气雾剂161

（一）肺部的吸收162

三、气雾剂的吸收162

二、气雾剂的分类162

（一）分类163

一、抛射剂163

（二）影响药物在呼吸系统分布的因素163

第二节 气雾剂的组成163

（二）抛射剂的用量165

三、耐压容器166

二、药物与附加剂166

四、阀门系统167

（一）溶液型气雾剂169

一、气雾剂的处方类型及举例169

第三节 气雾剂的制备与质量评价169

（二）混悬型气雾剂170

（一）容器、阀门系统的处理与装配171

二、气雾剂的制备工艺171

（三）乳剂型气雾剂171

（三）抛射剂的填充172

（二）药物的配制与分装172

三、气雾剂的质量评价173

二、用于药用喷雾剂的手动泵系统174

一、概述174

第四节 喷雾剂174

二、粉末雾化器175

（二）非吸入粉雾剂175

三、喷雾剂的质量评定175

第五节 粉雾剂175

一、概述175

（一）吸入粉雾剂175

三、粉雾剂的质量评定176

第一节 概述177

第七章 浸出制剂177

（二）汤剂的制备178

（一）汤剂的特点178

第二节 常用浸出制剂及制备178

一、汤剂178

（三）酒剂举例179

（二）酒剂的制备179

二、酒剂179

（一）酒剂的特点179

（二）酊剂的制备180

（一）酊剂的特点180

三、酊剂180

（一）流浸膏剂181

四、流浸膏剂与浸膏剂181

（三）酊剂举例181

（二）浸膏剂182

一、控制药材的质量183

第三节 浸出制剂的质量控制183

五、煎膏剂183

（六）最低装量检查184

（五）甲醇量检查184

二、控制药材的提取过程184

三、控制浸出制剂的理化指标184

（一）鉴别184

（二）含量控制184

（三）乙醇含量测定184

（四）微生物限度检查184

（二）非水溶剂187

（一）水溶剂187

第二篇 药物制剂的基础理论187

第八章 药物溶液的形成理论187

第一节 药用溶剂的种类与性质187

一、药用溶剂的种类187

（一）介电常数188

二、药用溶剂的性质188

（二）溶解度参数189

第二节 药物溶解度与溶出速度190

（二）溶解度的测定方法191

（一）药物溶解度的表示方法191

一、药物的溶解度191

（三）影响药物溶解度的因素192

（一）药物的溶出速度197

二、溶出速度及影响溶出速度的因素197

（二）影响溶出速度的因素198

（二）渗透压测定方法199

（一）渗透压199

第三节 药物溶液的性质与测定方法199

一、药物溶液的渗透压199

（一）药物溶液的pH201

二、药物溶液的pH与pKa测定201

三、药物溶液的表面张力202

（二）药物溶液的解离常数202

四、药物溶液的粘度203

（二）澄清度的测定204

（一）浊度标准贮备液制备204

五、药物溶液的澄清度204

（一）阴离子表面活性剂206

二、表面活性剂的类型206

第九章 表面活性剂206

第一节 表面活性剂分类206

一、表面活性剂206

（四）非离子型表面活性剂207

（三）两性离子表面活性剂207

（二）阳离子表面活性剂207

（五）高分子型表面活性剂208

一、临界胶束浓度209

第二节 表面活性剂的理化性质与生物学性质209

（一）胶束的形成、大小与形状210

（二）外界条件对临界胶束浓度值的影响211

二、亲水亲油平衡值（HLB）212

（三）临界胶束浓度的测定212

（一）Krafft点213

三、Krafft点与昙点213

（二）表面活性剂与蛋白质的作用215

（一）表面活性剂对药物吸收的影响215

（二）昙点215

四、表面活性剂的生物学性质215

第三节 表面活性剂在药物制剂中的应用216

（四）表面活性剂的刺激性216

（三）表面活性剂的毒性216

二、表面活性剂的润湿作用217

（三）表面活性剂乳化能力表示法217

一、表面活性剂的乳化作用217

（一）降低界面张力217

（二）形成牢固的乳化膜217

（二）表面活性剂增溶作用的应用218

（一）最大增溶浓度218

三、表面活性剂的增溶作用218

四、表面活性剂的起泡和消泡作用219

六、表面活性剂的消毒和杀菌作用220

五、表面活性剂的去污作用220

二、缔合胶体222

一、溶胶222

第十章 药物微粒分散系的基础理论222

第一节 微粒分散系的种类222

（一）亚微乳223

四、亚微乳与微乳223

三、囊泡与脂质体223

一、药物微粒粒径大小与体内吸收分布224

第二节 药物微粒分散系的性质224

（二）微乳224

（一）微粒中药物的渗漏225

二、微粒中药物的渗漏与释放225

（二）微粒中药物的释放机理226

（一）热力学稳定性227

一、微粒分散系的物理稳定性227

第三节 微粒分散系的稳定性227

（一）微粒间的相互作用228

二、DLVO理论228

（二）动力稳定性228

（三）聚集稳定性228

（二）微粒间的势能曲线229

（一）高分子化合物在微粒表面的吸附231

三、空间稳定理论231

（二）高分子化合物的稳定作用232

五、微粒分散系的凝结动力学233

四、空缺稳定理论233

六、微粒分散系稳定性研究方法234

二、研究药物制剂稳定性的任务236

一、研究药物制剂稳定性的意义236

第十一章 药物制剂的稳定性236

第一节 概述236

（二）一级反应237

（一）零级反应237

第二节 药物稳定性的化学动力学基础237

一、反应级数237

（二）药物稳定性预测238

（一）阿仑尼乌斯方程238

二、温度对反应速率的影响与药物稳定性预测238

（一）酯类药物的水解239

一、水解239

第三节 制剂中药物化学降解途径239

二、氧化240

（三）其他药物的水解240

（二）酰胺类药物的水解240

（二）烯醇类药物241

（一）酚类药物241

（三）脱羧242

（二）聚合242

（三）其他类药物242

三、其他反应242

（一）异构化242

（一）pH的影响243

一、处方因素对药物制剂稳定性的影响及解决方法243

第四节 影响药物制剂降解的因素及稳定化方法243

（二）广义酸碱催化的影响245

（三）溶剂的影响246

（五）表面活性剂的影响247

（四）离子强度的影响247

（二）光线的影响248

（一）温度的影响248

（六）处方中基质或赋形剂的影响248

二、外界因素对药物制剂稳定性的影响及解决方法248

（三）空气（氧）的影响249

（四）金属离子的影响250

（六）包装材料的影响251

（五）湿度和水分的影响251

（二）制成难溶性盐252

（一）改进药物剂型或生产工艺252

三、药物制剂稳定化的其他方法252

（三）固体药物之间的相互作用253

（二）药物晶型与稳定性的关系253

第五节 固体药物制剂稳定性的特点及降解动力学253

一、固体药物制剂稳定性的特点253

（一）固体药物与固体剂型稳定性的一般特点253

（四）固体药物分解中的平衡现象254

（二）液层理论255

（一）成核作用理论255

二、固体剂型化学降解动力学255

第六节 药物稳定性试验方法256

一、影响因素试验256

（三）局部化学反应原理256

二、加速试验257

（三）强光照射试验257

（一）高温试验257

（二）高湿度试验257

四、稳定性重点考察项目258

三、长期试验258

（一）固体剂型稳定性实验的特殊要求259

五、固体制剂稳定性实验的特殊要求和特殊方法259

（二）热分析法在研究固体药物稳定性中的应用260

第七节 新药开发过程中药物系统稳定性研究261

第一节 概述263

第十二章 粉体学基础263

（一）粒子径的表示方法264

一、粒子径与粒度分布264

第二节 粉体的基础性质264

（二）粒度分布265

（三）平均粒子径266

（四）粒子径的测定方法267

二、粒子形态268

（一）形状指数270

（二）比表面积的测定方法271

（一）比表面积的表示方法271

（二）形状系数271

三、粒子的比表面积271

（一）粉体密度的定义272

一、粉体的密度272

第三节 粉体的密度及空隙率272

（二）粉体密度的测定方法273

二、空隙率274

（一）流动性的评价与测定方法275

一、粉体的流动性275

第四节 粉体的流动性与充填性275

（一）充填性的表示方法277

二、充填性277

（二）流动性的影响因素与改善方法277

（三）充填状态的变化与速度方程278

（二）颗粒的排列模型278

（一）水溶性药物的吸湿性279

一、吸湿性279

（四）助流剂对充填性的影响279

第五节 吸湿性与润湿性279

（一）润湿性280

二、润湿性280

（二）水不溶性药物的吸湿性280

第六节 粘附性与凝聚性281

（二）接触角的测定方法281

（一）压缩力和体积的变化282

一、粉体的压缩特性282

第七节 粉体的压缩性质282

（二）压缩循环图283

（三）压缩功与弹性功284

二、粉体的压缩方程285

（二）切变应力与切变速率288

（一）流变学研究内容288

第十三章 流变学基础288

第一节 概述288

一、流变学的基本概念288

（一）流变学在混悬剂中的应用289

二、流变学在药剂学中的应用289

（三）流变学在半固体制剂中的应用290

（二）流变学在乳剂中的应用290

二、非牛顿流动292

一、牛顿流动292

第二节 流变性质292

（三）触变流动293

（二）假塑性流动293

（一）塑性流动293

（一）麦克斯韦尔模型294

三、粘弹性294

（四）胀性流动294

（二）福格特模型295

第三节 蠕变性质的测定方法296

（三）双重粘弹性模型296

三、圆锥——平板粘度计297

二、旋转粘度计297

一、落球粘度计297

四、制剂流变性的评价方法300

（三）血管组织301

（二）腔道301

第十四章 药物制剂的设计301

第一节 制剂设计的基础301

一、给药途径与剂型的确定301

（一）口腔及消化道301

二、药物制剂设计的基本原则302

（五）皮肤给药302

（四）呼吸道302

（二）口服固体剂型303

（一）口服液体剂型303

三、制剂的剂型与药物的吸收303

四、制剂的评价与生物利用度304

（五）注射剂型304

（三）直肠给药剂型304

（四）肺部吸入剂型304

（二）网络检索305

（一）光盘检索305

第二节 处方前的研究工作305

一、文献检索305

（三）国内因特网上的药学信息306

二、药物的物理化学性质测定307

（一）药物的多晶型308

（二）药物的分配系数314

（三）药物的分析方法315

第三节 药物制剂的优化设计316

（四）药物的配伍与相容性316

四、单纯形优化法317

三、析因设计法317

一、正交设计法317

二、均匀设计317

二、原水处理321

一、概述321

第三篇 剂型的制备工艺与设备321

第十五章 液体制剂的主要单元操作321

第一节 注射用水的制备321

（三）反渗透法322

（二）电渗析法322

（一）离子交换法322

（一）蒸馏水器324

三、蒸馏法制备注射用水324

（三）注射用水的检查326

（二）注射用水的收集和储存326

（一）过滤方法与机理327

二、过滤机理与影响因素327

第二节 液体过滤327

一、概述327

（二）过滤速度及其影响因素328

三、过滤器329

二、液体制剂的分装原理与自动分装线334

一、概述334

第三节 药物制剂的分计量334

（二）全自动液体分装线335

（一）液体容积计量原理335

（二）固体物料的自动化生产线336

（一）固体物料计量原理336

三、固体物料的计量原理与自动化装置336

（一）热灭菌法339

二、物理灭菌法339

第四节 灭菌与无菌操作339

一、概述339

（二）射线灭菌法342

（三）过滤灭菌法343

（一）D值与Z值344

三、F与F0值344

（二）F值与F0值345

四、化学灭菌法346

（二）无菌操作347

（一）无菌操作室的灭菌347

五、无菌操作法347

一、概述348

第五节 空气净化技术348

六、无菌检查法348

（一）洁净室的净化标准349

二、洁净室的净化标准与测定方法349

（二）含尘浓度的测定方法350

（一）空气过滤机理及影响因素351

三、空气过滤351

（二）空气过滤器与过滤特性352

（一）洁净室的布置354

四、洁净室（区）的设计354

（二）洁净室对内部结构的要求355

（四）洁净室的气流组织356

（三）洁净室对人、物的净化要求356

（五）洁净室的送风与回风形式357

（二）局部净化358

（一）各级过滤器的组合358

五、洁净室的空气净化系统358

（一）概述360

一、固体的粉碎360

第十六章 固体制剂的单元操作360

第一节 粉碎与分级360

（二）粉碎机理和粉碎能量361

（三）粉碎方式及设备362

（一）概述365

二、粉体的分级（筛分）365

（二）筛分设备366

（一）概述368

一、混合368

第二节 混合、捏合与匀化368

（二）混合度的表示方法369

（三）混合机理370

（五）混合方式与设备371

（四）混合的影响因素371

（一）捏合时固液混合特性373

二、捏合373

（二）捏合设备374

一、概述375

第三节 制粒375

（一）制粒机理376

二、湿法制粒376

（二）湿法制粒方法及设备377

三、干法制粒及设备388

一、概述389

第四节 固体的干燥389

（二）湿空气的性质390

（一）干燥原理390

二、干燥原理390

（三）物料中水分的性质391

（一）干燥器的物料衡算392

三、干燥器的物料衡算与干燥速率392

（二）干燥速率393

（二）干燥设备395

（一）干燥方法395

（三）水分的测定方法395

四、干燥方法与设备395

一、概述399

第五节 压片399

（一）单冲压片机400

二、压片机400

三、压缩成形性的评价方法401

（二）旋转压片机401

（一）硬度与抗张强度Ts402

（三）弹性复原率ER403

（二）脆碎度403

（二）防止裂片的措施404

（一）产生裂片的主要原因404

四、产生裂片的主要原因与防止措施404

一、概述405

第六节 薄膜包衣技术405

（一）薄膜包衣材料406

二、薄膜包衣用材料与薄膜衣的性质406

（二）薄膜衣的性质408

（二）薄膜包衣的制备工艺409

（一）水分散体乳胶包衣膜的形成机理409

三、薄膜衣的形成机理与制备工艺409

（三）薄膜包衣液处方及操作条件示例411

（一）锅包衣装置413

四、包衣设备413

（三）流化包衣装置414

（二）转动包衣装置414

（二）水分测定仪的特点416

（一）水分的测定原理416

五、水分测定仪416

第一节 概述418

第十七章 中药材浸出操作与设备418

（一）浸出过程419

一、浸出原理419

第二节 浸出原理及浸出的影响因素419

（一）浸出溶剂的影响420

二、影响浸出的因素420

（三）浸出操作的工艺条件421

（二）药材的性质421

（三）渗漉法422

（二）浸渍法422

第三节 浸出方法及设备422

一、浸出方法422

（一）煎煮法422

（四）水蒸气蒸馏法423

（一）单级浸出工艺与间歇式提取器424

二、浸出工艺及设备424

（五）新技术的应用424

（二）多级浸出工艺与流程425

（三）连续逆流浸出工艺与设备426

（一）有关蒸发的概念427

一、浸出液的蒸发427

第四节 浸出液的蒸发与干燥427

（二）影响蒸发的因素428

（三）常用蒸发设备429

一、概述430

第五节 超临界流体萃取在中药制药中的应用430

二、浸膏的干燥430

（一）临界点与超临界流体431

二、超临界流体萃取的基本原理431

（二）超临界流体的基本性质432

（三）超临界流体萃取433

三、超临界流体萃取在中药制药中的应用434

（四）苷类及萜类的提取435

（三）苯丙素、黄酮、有机酚酸的提取435

（一）挥发性成分的提取435

（二）碱的提取435

一、概述439

第一节 固体分散技术439

第四篇 制剂新技术与药物新剂型439

第十八章 新技术制剂439

（一）水溶性载体材料440

二、载体材料440

（一）固体溶液441

三、固体分散体的类型441

（二）难溶性载体材料441

（三）肠溶性载体材料441

（一）熔融法442

四、常用固体分散技术442

（二）简单低共溶混合物442

（三）共沉淀物442

五、固体分散体的物相鉴别443

（五）液相中溶剂扩散法443

（二）溶剂法443

（三）溶剂熔融法443

（四）研磨法443

（五）核磁共振波谱法444

（四）红外光谱法444

（一）溶解度及溶出速度444

（二）热分析法444

（三）粉末X射线衍射法444

（二）缓释原理445

（一）速释原理445

六、固体分散体的速释与缓释原理445

一、概述446

第二节 包合技术446

（一）环糊精448

二、包合材料448

（二）环糊精衍生物450

（一）药物与环糊精的比例451

三、包合作用的影响因素451

（二）对药物的要求452

五、常用的包合技术453

四、包合作用的竞争性453

（三）药物的极性或缔合作用的影响453

（三）核磁共振谱法454

（二）红外光谱法454

六、包合物的验证方法454

（一）X射线衍射法454

（六）热分析法455

（五）圆二色谱法455

（四）荧光光谱法455

（七）薄层色谱法456

一、概述457

第三节 微型包囊技术457

（八）紫外分光光度法457

（九）溶解度法457

（二）药物微囊化的进展458

（一）药物微囊化的应用特点458

（二）囊材459

（一）囊心物459

二、囊心物与囊材459

（一）物理化学法461

三、药物微囊化方法461

（二）物理机械法468

（三）化学法470

四、影响微囊粒径的因素471

五、灭菌和放置过程中影响微囊形态的因素472

（一）微囊中药物释放的机制473

六、微囊中药物的释放473

（二）微囊药物释放速率及其影响因素474

七、微囊质量评定476

（一）常用的材料477

一、微球477

第四节 微球、纳米粒的制备技术477

（二）药物在微球中的分散状态478

（三）成球技术479

（四）影响微球质量的因素482

（五）微球的质量要求483

（一）纳米粒的一般制备方法484

二、纳米粒484

（二）固体脂质纳米粒的制备487

（四）影响纳米粒的包封率、收率及载药量的因素488

（三）磁性纳米粒的制备488

（五）纳米粒的稳定性489

（六）纳米粒的质量评定490

一、脂质体概述491

第五节 脂质体及类脂质体491

（一）脂质体的组成和结构492

（二）脂质体的性质494

（三）脂质体的作用特点495

（四）脂质体作为药物载体的应用496

（一）薄膜分散法498

二、脂质体的制备方法498

（二）逆相蒸发法499

（六）注入法500

（五）熔融法500

（三）二次乳化法500

（四）复乳法500

（二）主药含量测定501

（一）脂质体形态观察、粒径和粒度分布测量501

（七）冷冻干燥法501

三、脂质体的质量评价501

（四）脂质体包封率的测定502

（三）体外释放度测定502

四、类脂质体（niosomes）503

（六）脂质体体内分布试验503

（五）渗漏率测定503

一、概述511

第一节 口服缓控释制剂511

第十九章 药物的新剂型511

二、设计缓控释制剂时应考虑的问题512

（一）药物物理化学性质的影响513

（二）药物生物药剂学性质的影响514

三、口服缓控释制剂的制造技术和配方516

（一）控制溶解速度来控制药物释放517

（二）控制扩散过程来控制药物释放517

（三）扩散过程和溶解过程同时控制药物释放519

（四）离子交换树脂型缓控释制剂520

（五）非pH依赖型控释制剂521

（六）渗透泵型控释制剂521

（七）改变密度的缓控释制剂523

四、口服缓控释制剂的体外释放度评价523

五、口服缓控释制剂的体内过程评价530

（一）整个相关531

（二）参数相关531

（三）单点相关531

六、体内外相关性531

二、微丸（小丸）532

一、植入剂532

（一）概述532

第二节 植入剂和微丸532

（二）微丸的制备533

（三）微丸的质量评价534

第三节 靶向制剂535

一、概述535

（一）靶向制剂的分类536

（二）靶向制剂的质量要求536

（三）靶向制剂的研究进展537

（四）靶向性评价537

二、被动靶向制剂538

（一）脂质体和类脂质体538

（二）纳米球、纳米囊539

（三）微球与微囊540

（四）注射用乳剂、微乳540

三、主动靶向制剂541

（一）修饰的药物载体541

（二）前体药物542

四、物理靶向制剂543

（一）磁性靶向制剂543

（四）pH敏感脂质体544

（三）热敏靶向制剂544

五、多功能靶向制剂544

（二）栓塞靶向制剂544

第四节 透皮传递系统545

一、概述545

二、经皮传递制剂常用材料546

（一）压敏胶546

（二）骨架、贮库和其他构件材料547

（三）渗透促进剂547

三、TDS制剂的设计和制备548

（一）处方前研究及一些重要考虑548

（二）贴剂的生产工艺549

（二）辅料和材料的组成和性质553

（一）药物的固有性质553

（三）皮肤的结构和生理特性553

四、经皮吸收的影响因素553

五、经皮渗透性的实验方法555

（一）体外渗透性实验薄膜555

（二）体外通透性及渗透性实验556

（三）透皮吸收贴剂生物利用度的测定558

六、透皮吸收制剂的质量控制559

（一）透皮贴剂释放度测定法559

（二）其他一些质量控制560

一、概述561

（一）中药传统制剂的特点561

第五节 中药现代化制剂561

（二）中药剂型改革的原则564

（三）中药成方的现代剂型566

二、中药成方制剂的制备工艺（示例）567

（一）中药注射剂567

（二）中药片剂569

（三）中药合剂和口服液570

（四）中药软膏剂571

（五）中药栓剂572

（六）中药缓释制剂573

第六节 生物技术药物制剂576

一、概述576

二、蛋白质类药物的结构与稳定性577

（一）蛋白质类药物的组成和结构577

（二）蛋白质的不稳定性578

三、蛋白质类药物制剂的处方设计582

（一）液体剂型蛋白质类药物的稳定化582

（二）液体蛋白质制剂处方组成584

（三）固体状态蛋白质类药物的稳定性与制备工艺588

四、蛋白质类药物的释放系统589

（一）蛋白质类药物的给药途径及吸收促进589

（二）蛋白质类药物控制释放的方法及靶向给药体系591

（三）蛋白质的靶向释放593

五、蛋白质类药物制剂质量评价的方法593