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1 绪论1

参考文献3

2 基本化学结构准则4

2.1 肽键的定义和主要构象特征4

2.2 构建单元、分类及命名法5

2.3 肽与蛋白质的共价结构分析9

2.3.1 分离与纯化9

2.3.2 一级结构确定15

2.4 三维结构27

2.4.1 二级结构27

2.4.2 三级结构32

2.5 结构分析方法36

2.5.1 圆二色谱36

2.5.2 红外光谱37

2.5.3 NMR谱38

2.5.4 X射线晶体学39

2.5.5 紫外荧光光谱40

参考文献41

3 生物活性肽45

3.1 现状与生物学作用45

3.2 生物合成54

3.2.1 核糖体合成54

3.2.2 翻译后修饰56

3.2.3 非核糖体合成66

3.3.1 肽与蛋白类激素68

3.3 重要的生物活性肽家族68

3.3.2 神经肽81

3.3.3 肽类抗生素91

3.3.4 肽类毒素97

参考文献100

4 肽合成104

4.1 原理与目的104

4.1.1 肽合成的主要目标104

4.1.2 肽键形成的基本原理107

4.2.1 Nα-氨基保护109

4.2 官能团的保护109

4.2.2 Cα-羧基的保护118

4.2.3 C端与骨架Nα-酰胺保护123

4.2.4 侧链保护124

4.2.5 对酶敏感的保护基138

4.2.6 保护基的匹配141

4.3 肽键的形成141

4.3.1 酰基叠氮物法142

4.3.2 酸酐法143

4.3.3 碳二亚胺法147

4.3.4 活化酯法150

4.3.5 酰卤法153

4.3.6 磷鎓盐试剂法154

4.3.7 脲鎓试剂法155

4.3.8 其他特殊方法156

4.4 肽合成中的消旋化157

4.4.1 直接烯醇化机制157

4.4.2 5(4H)-噁唑酮机制158

4.4.3 消旋的检测：立体化学产物分析159

4.5 固相肽合成(SPPS)160

4.5.1 固相载体和连接臂162

4.5.2 变构保险连接臂169

4.5.3 保护策略172

4.5.4 肽链的延长175

4.5.5 固相肽合成的工艺自动化179

4.5.6 特殊方法180

4.5.7 肽树脂的裂解181

4.5.8 线性固相肽合成实例182

4.6 生物化学合成183

4.6.1 重组DNA技术183

4.6.2 酶促肽合成189

4.6.3 抗体催化形成肽键194

参考文献196

5 肽和蛋白质的合成理念208

5.1 策略与战术208

5.1.1 线性或逐步合成208

5.1.2 片段缩合或收敛式合成210

5.1.3 策略考虑211

5.2 液相合成213

5.2.1 最大保护片段的收敛式合成214

5.2.2 最小保护片段的收敛式合成218

5.3 多聚物载体上的最佳策略221

5.3.1 逐步延长的固相肽合成221

5.3.2 收敛式固相肽合成223

5.3.3 相变化合成226

5.3.4 可溶性把手方法226

5.4 未保护肽片段的连接228

5.4.1 主干修饰连接229

5.4.2 优先捕获介导的连接230

5.4.3 生物化学蛋白质连接235

参考文献238

6 特殊肽以及肽结合物的合成242

6.1 环肽242

6.1.1 主链环合(头-尾环合)243

6.1.3 侧链-侧链环合反应248

6.1.2 侧链-头以及尾-侧链的环合反应248

6.2 胱氨酸肽249

6.3 糖肽251

6.4 磷酸肽256

6.5 脂肽(lipopeptide)259

6.6 硫酸酯肽260

参考文献261

7 肽及蛋白质设计，假肽和肽模拟物264

7.1 肽设计265

7.2.1 侧链修饰268

7.2 结构修饰肽268

7.2.2 骨架修饰271

7.2.3 组合修饰(球形限制)法273

7.2.4 二级结构模拟物的修饰274

7.2.5 过渡态抑制剂275

7.3 肽模拟物276

7.4 伪生物聚合物278

7.4.1 类肽279

7.4.2 肽核酸280

7.4.3 β肽、肼基肽、氨氧基肽及寡聚磺酰胺类281

7.4.5 寡聚吡咯啉酮类283

7.4.4 寡聚氨基甲酸酯类283

7.5 多肽、大肽及蛋白质的从头设计284

7.5.1 蛋白质设计284

7.5.2 多肽枝聚物288

7.5.3 多肽聚合物290

参考文献291

8 组合多肽合成297

8.1.1 茶袋法299

8.1 平行合成299

8.1.2 聚乙烯树脂针上的合成(多针合成)300

8.1.3 单一化合物在纤维素或聚合物带上的平行合成301

8.1.4 光导和空间定位的平行合成302

8.1.5 可溶性聚合载体上的液相合成303

8.2 混合物合成304

8.2.1 混合试剂法304

8.2.2 均分组合法304

8.2.3 编码方法306

8.2.4 肽库迭代309

8.2.5 肽库合成的生物方法310

参考文献312

9 多肽和蛋白质的应用315

9.1 蛋白质药物315

9.1.1 重要性与来源315

9.1.2 内源性蛋白质药物315

9.1.3 治疗用蛋白质工程317

9.2 大规模肽合成321

9.3 肽类药物325

9.3.1 肽类药物与候选药物325

9.3.2 肽类药物转运系统327

9.3.3 肽作为药物发现中的工具329

参考文献332

缩写及中英文名称335

词汇表367

索引474

氨基酸名称、结构式、三字母及单字母缩写495