图书介绍
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- （美）Jie Jack Li，Douglas S.Johnson编 著
- 出版社： 上海：华东理工大学出版社
- ISBN：9787562849032
- 出版时间：2017
- 标注页数：324页
- 文件大小：40MB
- 文件页数：340页
- 主题词：药物化学－有机合成
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图书目录
Ⅰ 感染性疾病3
1 雷特格韦（艾生特）：第一类艾滋病病毒整合酶抑制剂Julianne A.Hunt3
1.1 背景3
1.2 药理学5
1.3 构效关系（SAR）6
1.4 药代动力学和药物代谢8
1.5 疗效和安全性8
1.6 合成方法9
1.7 参考文献11
2 马拉维若（Selzentry）：一种治疗HIV的原创性CCR5拮抗剂David Price15
2.1 背景15
2.2 构效关系（SAR）17
2.3 药代动力学和安全性19
2.4 合成方法20
2.5 参考文献23
3 地瑞纳韦（辈力）：一种治疗多耐药性的HIV的HIV-1蛋白酶抑制剂Arun K.Ghosh和Cuthbert D.Martyr25
3.1 背景25
3.2 构效关系（SAR）和地瑞纳韦的衍生物①27
3.3 药理学28
3.4 药代动力学和药物代谢28
3.5 药效和安全性29
3.6 合成方法30
3.7 总结①36
3.8 参考文献37
Ⅱ 癌症43
4 地西他滨（达柯）：一种治疗癌症的DNA甲基转移酶抑制剂Jennifer A.Van Camp43
4.1 背景43
4.2 药理学44
4.3 构效关系（SAR）45
4.4 药代动力学和药物代谢46
4.5 药效和安全性46
4.6 合成方法47
4.7 参考文献50
5 卡培他滨（希罗达）：一种口服化疗药物R.JasonHerr51
5.1 背景51
5.2 药理学54
5.3 构效关系（SAR）55
5.4 药代动力学和安全性56
5.5 合成方法57
5.6 参考文献62
6 索拉非尼（多吉美）：一种用于治疗晚期肾癌和不可切除的肝癌多激酶抑制剂Shuanghua Hu和Yazhong Huang64
6.1 背景64
6.2 药理学66
6.3 构效关系（SAR）68
6.4 药代动力学和药物代谢69
6.5 药效和安全性69
6.6 合成方法70
6.7 参考文献74
7 舒尼替尼（索坦）：一种血管生成抑制剂Martin Pettersson76
7.1 背景76
7.2 发现和开发78
7.3 合成方法79
7.4 参考文献84
8 硼替佐米（万柯）：一类新型的蛋白酶体抑制剂Benjamin S.Greener和David S.Millan86
8.1 背景86
8.2 药理学88
8.3 构效关系（SAR）89
8.4 药代动力学和药物代谢90
8.5 药效和安全性91
8.6 合成方法92
8.7 参考文献95
9 帕唑帕尼（Votrient）：一种VEGFR的酪氨酸激酶抑制剂Ji Zhang和Jie Jack Li97
9.1 背景97
9.2 药理学99
9.3 构效关系（SAR）100
9.4 药代动力学和药物代谢103
9.5 药效和安全性103
9.6 合成方法104
9.7 其他发展中的VEGFR抑制剂：凡德他尼（Vandetanib）和西地尼布（Cediranib）105
9.8 参考文献106
Ⅲ 心血管和代谢疾病111
10 西他列汀（捷诺维）：一种治疗Ⅱ型糖尿病的药物Scott D.Edmondson， Feng Xu和Joseph D.Armstrong Ⅲ111
10.1 背景111
10.2 药理学112
10.3 构效关系（SAR）113
10.4 药代动力学和药物代谢113
10.5 药效和安全性115
10.6 合成方法116
10.7 参考文献122
11 阿利克仑（泰克特纳）：一种全新治疗高血压的肾素抑制剂Victor J.Cee126
11.1 背景126
11.2 药理学128
11.3 构效关系（SAR）129
11.4 药代动力学和药物代谢130
11.5 药效和安全性131
11.6 合成方法132
11.7 参考文献138
12 维那卡兰（Kynapid）：一种治疗心房颤动抗心律失常新药David L.Gray141
12.1 背景141
12.2 药理学144
12.3 构效关系（SAR）145
12.4 药代动力学和药物代谢145
12.5 药效和安全性146
12.6 合成方法147
12.7 参考文献151
13 考尼伐坦（Vaprisol）：低钠血症拮抗剂加压素V1a和V2 Brian A.Lanman154
13.1 背景154
13.2 药理学155
13.3 构效关系（SAR）157
13.4 药代动力学和药物代谢160
13.5 药效及安全性160
13.6 合成方法161
13.7 参考文献166
14 利伐沙班（拜瑞妥）：一种血栓性疾病Factor Xa靶点抑制剂Ji Zhang和Jason Crawford168
14.1 背景168
14.2 药理学170
14.3 构效关系（SAR）170
14.4 药代动力学和药物代谢173
14.5 药效和安全性173
14.6 合成方法174
14.7 发展中的化合物：阿哌沙班和奥米沙班178
14.8 参考文献178
15 内皮素拮抗剂治疗肺动脉高压的药物David J.Edmonds181
15.1 背景181
15.2 PAH的治疗183
15.3 内皮素拮抗剂185
15.4 波生坦的合成189
15.5 斯他生坦的合成190
15.6 安贝生坦的合成191
15.7 结论193
15.8 参考文献193
Ⅳ 中枢神经系统疾病199
16 伐伦克林（戒必适）：一个用于戒烟的α4β2尼古丁受体部分激动剂Jotham W.Coe，Frank R.Busch和Robe A.Singer199
16.1 背景199
16.2 化学发现工程201
16.3 药理学203
16.4 药代动力学和药物代谢203
16.5 药效和安全性204
16.6 合成方法204
16.7 参考文献215
17 多奈哌齐、利凡斯的明、加兰他敏：阿尔茨海默症的胆碱酯酶抑制剂SubasSakya和Kapil Karki219
17.1 背景219
17.2 药理学220
17.3 构效关系（SAR）223
17.4 药代动力学和药物代谢226
17.5 药效和安全性227
17.6 多奈哌齐的合成228
17.7 利凡斯的明的合成231
17.8 加兰他敏的合成234
17.9 参考文献240
18 阿瑞匹坦（止敏吐）：一种用于化疗晚期缓解呕吐症状的NK1受体拮抗剂药物John A.Lowe Ⅲ243
18.1 背景243
18.2 体外药理学和构效关系（SAR）246
18.3 体内药理学248
18.4 药代动力学和药物代谢249
18.5 药效和安全性249
18.6 合成方法250
18.7 参考文献255
19 莫达非尼（Nuvigil）：一种治疗嗜睡症的精神兴奋剂Ji Zhang和Jason Crawford257
19.1 背景257
19.2 药理学259
19.3 药代动力学和药物代谢260
19.4 药效和安全性261
19.5 合成方法261
19.6 参考文献267
Ⅴ 多样疾病273
20 雷洛昔芬（易维特）：一种选择性雌激素受体调节剂（SERM）Marta Pineiro-Nunez273
20.1 背景273
20.2 药理学276
20.3 药代动力学和药物代谢277
20.4 药效和安全性278
20.5 合成方法279
20.6 参考文献287
21 拉坦前列素（舒而坦）：一种治疗绿内障的前列腺素类FP激活剂Sajiv K.Nairt和Kevin E.Henegar290
21.1 背景290
21.2 合成方法291
21.3 参考文献296
索引298