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绪论1

一、药物化学研究的内容1

二、药物化学的发展2

三、药物的质量3

四、药物名称3

第一章 药物的化学结构与药效的关系5

第一节 药物的基本结构和结构改变5

一、生物电子等排原理6

二、前药原理7

第二节 药物理化性质和药效的关系9

一、药物的溶解度和分配系数对药效的影响9

二、药物的解离度对药效的影响10

第三节 药物的电子云密度分布和药效的关系11

第四节 药物立体结构和药效的关系12

一、光学异构12

二、几何异构14

三、构象异构15

第五节 键合特性和药效的关系16

一、氢键17

二、电荷转移复合物17

三、金属离子配合物17

第二章 药物代谢19

第一节 官能团化反应20

一、氧化反应20

二、还原反应24

三、水解反应25

第二节 结合反应26

一、葡萄糖醛酸结合26

二、硫酸结合26

三、乙酰化结合27

四、甲基化结合27

五、氨基酸结合28

六、谷胱甘肽结合28

第三章 麻醉药29

第一节 全身麻醉药29

一、吸入麻醉药29

二、静脉麻醉药32

第二节 局部麻醉药35

一、苯甲酸酯类36

二、酰胺类37

三、其他类38

四、局麻药构效关系39

第四章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药46

第一节 镇静催眠药46

一、苯二氮？类47

二、巴比妥类51

三、其他类镇静催眠药56

第二节 抗癫痫药57

一、抗癫痫药物的发展57

第三节 抗精神失常药61

一、抗精神病药61

二、抗焦虑药68

三、抗抑郁药69

四、抗躁狂药71

第五章 解热镇痛药和非甾体抗炎药73

第一节 解热镇痛药74

一、水杨酸类74

二、乙酰苯胺类77

三、吡唑酮类78

第二节 非甾体抗炎药80

一、吲哚乙酸类80

二、3,5-吡唑烷二酮类82

三、邻氨基苯甲酸类84

四、芳基烷酸类85

五、1,2-苯并噻嗪类89

第六章 镇痛药和镇咳祛痰药92

第一节 镇痛药92

一、吗啡及其衍生物92

二、合成镇痛药96

三、内源性镇痛物质102

四、镇痛药构效关系102

第二节 镇咳祛痰药104

一、镇咳药104

二、祛痰药107

第七章 拟肾上腺素药109

一、拟肾上腺素药物的发展109

二、拟肾上腺素药物的一般代谢过程111

三、拟肾上腺素药物的构效关系112

四、具有儿茶酚结构的拟肾上腺素药物的理化通性113

第八章 拟胆碱药和抗胆碱药120

第一节 拟胆碱药120

一、胆碱受体激动剂121

二、乙酰胆碱酯酶抑制剂122

第二节 抗胆碱药125

一、M胆碱受体阻断剂125

二、N胆碱受体阻断剂131

第九章 抗过敏药和抗溃疡药134

第一节 抗过敏药134

一、氨基醚类135

二、乙二胺类136

三、丙胺类136

四、哌嗪类137

五、三环类137

六、哌啶类138

七、经典组胺H1受体拮抗剂的构效关系139

八、过敏介质与抗过敏药140

第二节 抗消化道溃疡药145

一、组胺H2受体拮抗剂145

二、质子泵抑制剂149

第十章 心血管系统药物152

第一节 调血脂药152

一、苯氧乙酸类153

二、烟酸类156

三、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂157

四、其他类159

第二节 抗心绞痛药160

一、硝酸酯及亚硝酸酯类160

二、钙拮抗剂162

三、β-受体阻断剂168

第三节 抗高血压药168

一、作用于交感神经系统的药物169

二、神经节阻断药169

三、血管扩张药物170

四、作用于肾素-血管紧张素-醛甾酮系统的药物171

五、肾上腺素受体阻断剂174

六、钙拮抗剂176

七、利尿药及其他药物176

第四节 抗心律失常药176

一、钠通道阻断剂177

二、β-受体阻断剂179

三、钾通道阻断剂182

四、钙通道阻断剂183

第五节 强心药183

一、强心苷183

二、磷酸二酯酶抑制剂184

第十一章 抗菌药和抗病毒药185

第一节 喹诺酮类抗菌药185

一、喹诺酮类药物分类185

二、发展概况187

三、构效关系189

第二节 磺胺类药物及抗菌增效剂192

一、磺胺类药物的发展192

二、磺胺类药物的构效关系194

三、磺胺类药物的作用机制194

四、抗菌增效剂195

第三节 抗结核病药197

一、抗生素类抗结核病药197

二、合成类抗结核病药199

第四节 抗真菌药202

一、抗生素类抗真菌药202

二、合成类抗真菌药203

三、其他抗真菌药206

第五节 抗病毒药207

一、三环胺类207

二、核苷类207

三、多肽类210

第十二章 抗生素212

第一节 β-内酰胺类抗生素212

一、β-内酰胺类抗生素的结构、分类212

二、β-内酰胺类抗生素的发展213

三、稳定性227

四、作用机制228

五、过敏反应228

第二节 四环素类抗生素229

一、四环素类抗生素的发展229

二、四环素类抗生素的稳定性229

三、四环素类抗生素的作用机制和耐药性231

第三节 氨基糖苷类抗生素232

一、氨基糖苷类抗生素的发展232

二、氨基糖苷类抗生素的结构和特性232

第四节 大环内酯类抗生素235

一、大环内酯类抗生素的发展235

二、大环内酯类抗生素的稳定性237

第五节 氯霉素类抗生素240

一、氯霉素及其衍生物的发展240

第六节 其他类抗生素243

一、多肽类抗生素243

二、林可霉素和克林霉素243

三、磷霉素244

四、大观霉素244

第十三章 抗肿瘤药246

第一节 烷化剂246

一、氮芥类247

二、乙烯亚胺（乙撑亚胺）类250

三、亚硝基脲类251

四、磺酸酯及多元醇类252

第二节 抗代谢药253

一、嘧啶拮抗物253

二、嘌呤拮抗物255

三、叶酸拮抗物256

第三节 其他抗肿瘤药物257

一、生物碱类257

二、抗肿瘤抗生素260

三、铂配合物262

四、杂类化合物263

第十四章 甾类药物264

第一节 概述264

第二节 甾类药物266

一、雌激素类药物266

二、雄激素类药物270

三、孕激素类药物和抗孕激素275

四、肾上腺皮质激素类药物281

第三节 甾类药物的一般性质287

一、羰基反应287

二、皮质激素17位α-醇酮基的还原性288

三、甲基酮和亚甲基酮的反应288

四、羟基反应288

五、与强酸（或强酸加溶剂）的呈色反应288

六、炔基反应289

七、薄层色谱法289

八、红外分光光度法289

九、紫外分光光度法289

第十五章 维生素291

第一节 脂溶性维生素291

一、维生素A292

二、维生素D293

三、维生素E295

四、维生素K297

第二节 水溶性维生素299

一、维生素B1299

二、维生素B2301

三、维生素B6302

四、维生素C303

第十六章 新药研究与开发307

第一节 先导化合物的发现308

一、天然生物活性成分308

二、改进现有药物310

三、药理模型筛选与偶然发现312

第二节 先导化合物优化的一般方法314

一、药动学方面的优化314

二、药效学方面的优化318

第三节 全新药物设计简介323

一、全新药物设计的建立323

二、全新药物设计的概念与意义324

三、全新药物设计的应用324

实验指导326

实验指导326

药物化学实验的安全知识326

一、火灾、爆炸、中毒、触电等事故的预防326

二、事故的处理和急救327

实验记录及实验报告328

一、实验记录328

二、实验报告格式328

三、实验产率的计算329

合成药物质量控制的基本方法329

一、熔点329

二、薄层色谱法330

三、红外吸收光谱法333

四、紫外-可见吸收光谱法334

实验一 盐酸普鲁卡因的合成334

一、实验目的334

二、实验原理335

三、主要试药及仪器335

四、操作步骤336

五、注释336

实验二 苯巴比妥的制备337

一、实验目的337

二、实验原理337

三、主要试药及仪器338

四、操作步骤338

五、注释339

实验三 苯妥英钠的合成339

一、实验目的339

二、实验原理339

三、主要试药及仪器340

四、操作步骤340

五、注释341

实验四 乙酰水杨酸的合成341

一、实验目的341

二、实验原理341

三、主要试药及仪器342

四、操作步骤342

五、注释342

实验五 磺胺醋酰钠的合成343

一、实验目的343

二、实验原理343

三、主要试药及仪器343

四、操作步骤343

五、注释344

实验六 盐酸苯海索的制备344

一、实验目的344

二、实验原理345

三、主要试药及仪器345

四、操作步骤346

五、注释346

参考文献348