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上篇　总论1

1　糖类药物概况和发展趋势1

1.1　糖的生物学意义和糖类药物的概念1

1.1.1　糖的生物学意义1

1.1.2　糖类药物的概念2

1.2　糖类药物的特点和药理作用2

1.2.1　糖类药物的特点2

1.2.2　糖类药物的药理作用2

1.3　糖类药物的分类、市场和研发品种5

1.3.1　糖类药物的分类5

1.3.2　糖类药物的市场和研发品种6

1.4　糖类药物的发展趋势10

1.4.1 开辟广泛的糖类药物来源10

1.4.2 改造已有的药物11

1.5　糖类药物的合成与制备12

1.6　结语13

参考文献14

2　糖类药物发现的历程16

2.1 引言16

2.2　典型糖类药物的发现16

2.2.1　多糖类药物16

2.2.2　糖苷类药物20

2.3　化学合成与半合成的简单糖类药物32

2.3.1　硝酸甘油（1844～）——抗心绞痛药物32

2.3.2　硫糖铝（1967～）——一种用途广泛的抗溃疡药物33

2.3.3　托吡酯（1979～）——一种新型抗癫痫药物34

2.3.4　糖苷酶抑制剂（1966～）34

2.3.5　从唾液酸（1936～）的发现到流感病毒神经酰胺酸酶（NA）抑制剂（1999）36

2.4　从“牛痘”到化学合成糖类疫苗——抗癌、抗艾滋病疫苗37

2.4.1 疫苗37

2.4.2 多糖疫苗37

2.4.3　合成糖类疫苗38

2.5　环糊精（CD,1891～）——药物的载体41

2.6　结语43

参考文献43

下篇　各论46

阿巴卡韦46

阿卡地新46

阿卡波糖47

乙酰吗喃49

N-乙酰基-β-D-氨基葡萄糖基-（1→4）-N-酰基胞壁酰基-L-丙氨酰基-D-异谷氨酸50

神经节苷脂GM250

神经节苷脂GM353

N-乙酰神经氨酸55

乙酰螺旋霉素56

ε-异紫红霉酮57

阿克拉宁58

腺苷蛋氨酸59

腺苷59

腺苷-3′,5′-二磷酸酯60

腺苷二磷酸酯60

腺苷三磷酸酯61

腺苷-5′-核糖酸62

腺苷一磷酸63

2′-腺苷一磷酸63

佐剂肽64

琼脂65

褐藻酸66

阿洛氨菌素66

阿木泰67

别霉素68

硫酸阿米卡星68

阿米卡星69

1-（2-氨基-2-脱氧-β-D-阿拉伯呋喃糖基）胞嘧啶70

4-［2-［［6-氨基-9-（N-乙基-β-D-呋喃核糖酰氨基）-9H-嘌呤-2-基］氨基］乙基］苯丙酸70

2-氨基-9-β-D-核呋喃糖基-6-硫酰胺71

3-（7-氨基-3H-1,2,3-三氮杂［4,5-d吡啶-3-基）-5-（羟甲基）-1,2-环戊二醇72

1-氨基-1-脱氧葡萄糖醇72

2-氨基-2-脱氧葡萄糖73

5″-氨基-3′,4,5″-三脱氧丁酰苷菌毒A73

3′-氨基-3′-脱氧腺苷75

5-氨基-5-脱氧半乳糖76

4-O-（6-氨基-6-脱氧葡萄糖基）-2,5-二脱氧链霉胺77

2-氨基-9-［2-氟-3-羟基-4-（羟甲基）环戊基］-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮77

氨普立糖78

两性霉素B78

苦杏仁苷79

淀粉酶抑素XG80

2,3′-脱水胸苷81

茴香霉素81

抗生素67-121A82

抗生素AX 127B183

抗生素D 5383

抗生素I184

抗生素JI 20A84

抗生素JI 20B85

抗生素KA 6606Ⅸ85

抗生素KA 7038Ⅳ86

抗生素LL-AM 31α87

抗生素LL-BM 123α87

抗生素LL-BM 40888

抗生素LL-BM 782α189

抗生素LL-BM 782α1a89

抗生素LL-BM 782α289

抗生素NK 1012-290

抗生素SS 56A90

抗生素XK 62-491

抗生素Y 02077Hr91

阿泊拉霉素92

阿普硫94

阿菇霉素94

9-β-D-呋喃阿拉伯糖基-6-甲氧基-9H-嘌呤96

9-呋喃阿拉伯糖基腺嘌呤96

1-呋喃阿拉伯糖基胸腺嘧啶97

阿拉明98

阿糖尿苷98

9H-嘌呤-6-胺-9-（2-叠氮-2-脱氧-β-D-阿拉伯呋喃糖）99

α-熊果苷99

熊果苷100

芒霉素101

抗坏血酸102

L-抗坏血酸-2-磷酸酯镁103

L-抗坏血酸棕榈酸酯103

车叶草苷104

紫云英苷104

黄芪甲苷104

金诺芬105

金硫葡糖106

爱福丁B1a106

爱福丁B1b107

卑霉素108

阿伏霉素108

2-氮杂腺苷109

8-氮杂腺苷110

5-氮杂胞啶111

6-氮杂尿苷111

1-（2-叠氮-2-脱氧-β-D-阿拉伯呋喃糖基）胞嘧啶112

4′-氮杂胸苷113

阿齐霉素114

巴佛洛霉素A1115

黄芩苷115

贝那昔滨116

苯并咪唑核苷116

硫代葡萄糖酸苄酯／葡糖异硫氰酸盐117

岩白菜素118

2,6-双（羟甲基）-3,4,5-氮杂环己三醇119

杀稻瘟菌素119

博来霉素A2120

博来霉素A5123

博来霉素B2123

博来霉素B4124

步鲁霉素124

硼代葡萄糖酸125

硼霉素125

布累迪宁126

溴呋啶127

5-溴-2′-脱氧尿苷127

5-（2-溴乙烯基）-1-［3-羟基-4-（羟甲基）环戊基］-2,4-（1H,3H）-嘧啶酮128

布替卡星129

丁酰苷菌毒130

卡德勾霉素131

维生素C钙131

葡萄糖酸钙132

乳酸钙133

卡格列波糖133

卡培他滨134

N-氨基甲酰基葡萄糖胺134

碳环胞苷135

碳霉素135

碳霉素B136

碳环-2′,3′-二脱氢-2′,3′-二脱氧-2-烯鸟苷137

羧甲淀粉钠138

洋红霉素139

澳粟精胺140

梓醇140

西地兰141

单乙酰黄夹次苷乙141

查耳霉素142

教酒菌素143

诃黎勒酸144

诃子酸145

甲壳素145

壳糖胺145

α-氯醛糖146

5-氯-3′-氟-2′,3′-二脱氧尿苷147

氯-5′-脱氧阿拉伯糖基胞嘧啶147

6-氯-6-脱氧果糖148

2-氯腺苷148

氯新生霉素149

氯脲菌素149

硫酸软骨素A150

克来罗西汀150

克拉夫定151

氯林可霉素152

氯苄苷152

辅酶A153

辅酶Ⅰ153

助间型霉素154

助间型霉素A2154

铃兰毒苷155

蛹虫草菌素155

香豆霉素156

巴豆环氧素158

环腺苷一磷酸酯158

安西他滨159

环糊精159

盐酸阿糖胞苷161

胞苷环-2′,3′-磷酸氢酯161

胞磷胆碱162

胞嘧啶氮苷163

阿拉伯糖胞苷163

达替咪星164

瑞香苷165

胡萝卜甾醇165

道诺霉素166

1-脱氮-2-氯-N-6-环戊烷基腺苷166

9-脱氮鸟嘌呤核苷167

9-脱氧肌苷168

3-脱氧尿苷168

2′-脱氧-2′,2′-二氟胞啶169

2′-脱氧-5-乙基尿苷170

2-脱氧-2-氟-D-半乳糖170

2-脱氧-2-氟代葡萄糖171

3′-脱氧-3′-氟代鸟苷171

2′-脱氧-5-氟尿苷172

5′-脱氧-5-氟尿嘧啶核苷173

2′-脱氧-5-碘代胞嘧啶核苷174

2′-脱氧-5-碘代尿嘧啶核苷175

2′-脱氧-2′-次甲基胞嘧啶核苷175

3-脱氧戊糖酸内酯176

1-脱氧吡咯霉素177

2′-脱氧硫代鸟苷178

4-去氧尿苷178

硫酸皮肤素179

越霉素C179

二乙氧醋酰阿霉素182

右旋糖酐182

糊精183

2,3:4,5-二氧-异亚丙基吡喃果糖183

猎神霉素183

异山梨醇184

4,8-二叠氮基-2,6-二氧二环［3.3.0］辛烷，（1R,4R,5R,8R）-型184

4,8-二叠氮基-2,6-二氧二环［3.3.0］辛烷，（1R,4R,5R,8S）-型185

4,8-二叠氮基-2,6-二氧二环［3.3.0］辛烷，（1R,4S,5R,8S）-型186

4,8-二叠氮基-2,6-二氧二环［3.3.0］辛烷，（1S,4S,5S,8S）-型186

1,6-二溴-1,6-二脱氧半乳糖醇187

地达诺新187

2′,3′-二脱氢-2,3′-二脱氧-2′-氟胞苷188

2′,3′-二脱氧-2′- 氟胞苷189

2′,3′-二脱氧-5-氟胞啶190

2′,3′-二脱氧-5-氟胞啶190

2′,3′-双脱氧腺苷191

2′,5′-双脱氧腺苷191

2′,3′-双脱氧胞苷192

3′,4′-二脱氧卡那霉素B193

2′,3′-双脱氧尿苷194

洋地黄毒苷194

地高辛195

5,6-二氢-5-氮杂胸（腺嘧啶脱氧核）苷196

7,8-二氢-7-甲基-8-硫氧鸟苷197

二氢链霉素197

（S）-1,2-异亚丙基甘油198

色甘酸二钠199

羊角拗苷199

羟丙哌嗪200

依考莫司汀200

依罗霉素201

艾夫他滨202

恩曲他滨203

依诺肝素203

恩替卡韦204

香菇嘌呤205

红霉素205

红霉素B206

依托红霉素207

琥乙红霉素208

乳糖酸红霉素209

乙基-3,5,6-三-氧-苄基呋喃葡萄糖苷209

乙基纤维素210

法扎拉滨210

非西他滨211

非阿尿苷212

5′-［4-（氟磺酸）苯甲酰基］腺苷212

5-氟尿嘧啶核苷213

氟环胞苷213

间型霉素B214

螺旋霉素A215

连翘酯苷215

福提霉素A216

福提霉素AK216

福提霉素AO217

福提霉素B217

福提霉素D218

福齐夫定替酯218

果糖219

果糖-1,6-双（磷酸二氢酯）219

半乳糖醇220

加洛他滨220

更昔洛韦221

栀子苷222

天麻素222

庆大霉素A222

庆大霉素A1223

庆大霉素A2223

庆大霉素A3224

庆大霉素A4224

庆大霉素B225

庆大霉素B1225

庆大霉素C1227

庆大霉素C1a227

庆大霉素C2228

庆大霉素G418228

庆大霉素X2229

庆大霉胺C1a229

庆大霉胺C2230

龙胆苦苷231

人参皂苷Rb1232

人参皂苷Rb2232

人参皂苷Rc233

人参皂苷Rd233

人参皂苷Re234

人参皂苷Rf234

人参皂苷Rg1235

葡美辛235

葡聚糖236

葡萄糖醇236

葡萄糖酸237

1,5-葡萄糖酸内酯237

葡萄糖238

葡氨苯砜238

葡糖醛酰胺239

甘油醛-3-磷酸239

甘油240

甘油-2-单磷酸酯240

甘油三乙酸酯241

甘油三硝酸酯241

羟基乙酸242

甘草酸242

谷氏菌素243

肝素244

橙皮苷244

1,2,6-己三醇245

引地霉素245

高熊果苷246

H-Ⅱ型四糖糖烯247

透明质酸248

杂交霉素A1249

8-羟基红霉素249

羟基链霉素250

羟基链霉素B251

潮霉素A251

金丝桃苷253

羟丙纤维素253

羟丙甲纤维素254

淫羊藿苷254

去甲氧基柔红霉素255

碘苷256

伊拉曲肽257

5-亚胺道诺霉素257

靛苷258

肌胺霉素A258

肌胺霉素B259

肌胺霉素C259

肌胺霉素D260

肌胺霉素E260

肌苷261

肌苷酸261

菊粉262

碘葡醇263

碘葡酰胺263

碘葡苯胺264

碘古酰胺264

异鸟苷265

异高熊果苷266

硝酸异山梨酯266

单硝酸异山梨酯267

天神霉素267

衣康酸268

伊维菌素268

酸枣仁皂苷A269

酸枣仁皂苷B270

刺楸皂苷A270

卡那霉胺271

卡那霉素A271

卡那霉素B272

卡那霉素C273

春雷霉素275

N-呋喃甲基腺嘌呤275

乳酸276

乳糖醇276

乳糖277

乳酮糖277

苦杏仁苷278

拉米夫定278

毛花洋地黄苷丙279

蘑菇多糖279

左羟丙哌嗪281

左旋韦林281

林肯霉素282

里杜霉素A283

罗唑利宾284

木犀草苷284

葡萄糖酸镁285

苹果酸285

D-甘露醇286

D-甘露庚酮糖286

甘露醇氮芥287

甘露糖基巴龙霉素288

麻西罗霉素288

巨霉素289

3-巯基-1,2-丙二醇289

2-巯基腺苷290

N-（3-甲基-2-丁烯基）腺苷290

N（1-甲基-2-苯乙基）腺苷291

N-（1-甲基-2-苯乙基）腺苷，（R,S）-型292

N-（1-甲基-2-苯乙基）腺苷，（S）-型292

N-（1-甲基-2-苯乙基）腺苷，（R）-型293

甲基-3,5,6-三-O-苄基呋喃葡萄糖苷293

2-甲基腺苷294

5-次甲基-2(5-H)-呋喃酮294

3-（2-甲基苯氧基）-1,2-丙二醇295

N-甲基嘌呤核苷295

4-甲基盐霉素296

甲泛葡胺297

米格列醇297

肌醇胺霉素298

米林霉素298

光辉霉素299

默诺霉素301

莫能霉素A303

水晶兰苷304

莫拉丁酯304

胞壁色因A305

蝇蕈碱306

肌醇306

水仙克拉辛碱307

那罗帕西308

那尿苷308

暗霉素T309

暗霉素309

暗霉素因子3310

暗霉素因子7311

新霉素A311

新霉素B312

新霉素C313

裂褶多糖314

新骏河毒素314

黄夹次苷乙315

奈替米星316

奈替夫定316

中性霉素317

烟呋糖酯317

诺拉霉素318

奴凡胺菌素319

新生霉素320

制霉菌素320

蔗果四糖321

β-辛基吡喃葡萄糖苷321

竹桃霉素322

远志皂苷A322

帕地霉素323

泛酰醇323

蚤休苷324

巴龙霉素324

果胶325

具柄冬青苷326

戊氧氯醛326

喷司他丁326

培里霉素327

杠柳苷327

β-D-酚酞葡萄糖苷酸328

β-D-酚酞葡萄糖苷酸钠328

连翘苷329

腐草霉素329

藏红花苦苷330

匹马霉素330

松醇331

吡利霉素331

桔梗皂苷D332

白藜芦醇葡萄糖苷332

多抗菌素M332

多抗菌素A333

枳属苷333

伯霉素334

1,2-丙二醇334

1,3-丙二醇335

普匹卡星335

葛根素336

嘌呤霉素336

吡唑霉素338

量子霉素338

槲皮苷339

奎尼酸340

雷莫司汀340

毛莨苷341

雷帕霉素341

瑞普米星343

万年青苷A343

万年青苷B343

万年青苷C344

万年青苷D344

利巴韦林345

核黄素345

2-β-D-呋喃核糖基-1,3-氧氮杂茂-4-羧酸346

N-呋喃核糖基丁烯二酰亚胺346

核糖霉素347

罗沙米星348

罗红霉素349

芦丁350

安普霉素350

柴胡皂苷A352

柴胡皂苷D352

左京霉素A353

Salbostatin354

水杨苷354

红景天苷354

盐霉素355

水杨吗啉356

Sannamycin C357

垂盆草苷358

裂褶多糖358

东莨菪苷359

昔尔杜霉素1359

昔尔杜霉素2360

昔尔杜霉素3360

昔尔杜霉素5361

硒唑呋呤361

司普立糖362

莽草酸362

唾液酸363

唾液酸-Lewisx四糖363

西伯里亚霉素364

希蒙得木素365

白芥子苷366

（＋）－西奈芬净366

黑芥子苷367

西索米星368

西索米星B369

西索米星D369

山梨菌素A1370

山梨菌素A2371

山梨菌素B371

山梨菌素C372

山梨菌素D372

山梨醇373

大观霉素373

糖多孢菌素A374

糖多孢菌素B375

糖多孢菌素C375

淀粉376

司他夫定377

斯堡霉素377

甜菊糖378

链霉素379

链脲霉素380

D-毒毛旋花子苷Ⅰ380

琥珀酸381

硫糖铝381

三氯蔗糖382

蔗糖383

蔗糖八乙酸酯383

硫糖酯384

苦马豆素385

獐芽菜苷385

獐芽菜苦苷386

救必应乙素386

太利苏霉素386

党参苷Ⅰ388

单宁388

酒石酸389

酒石酸二甲酯389

替莫肽390

替尼泊苷390

黄夹苷A391

黄夹苷B392

苏糖醇392

胸苷393

噻唑呋林393

知母皂苷A3394

妥布霉素395

托吡酯396

海藻糖胺396

萃他丁A397

曲西立滨398

三氟尿苷399

曲沙他滨399

曲克芦丁400

杀结核菌素401

泰乐菌素402

L-尿苷403

尿苷三磷酸404

维托西达定404

万古霉素405

马鞭草苷407

微绿霉素407

蚕豆苷408

阿糖腺苷408

维生素B12409

伏格列波糖409

荛花素411

汉黄芩苷411

木聚糖412

木糖醇412

D-木糖413

L-木糖413

Xylostacin414

芫花酯甲415

芫花酯乙415

2′,3′-二脱氧胞苷415

扎那米伟416

齐多夫定417

葡萄糖酸锌417

附录　常用缩写表419

中文名称索引425

分子式索引437